Indikacije za primjenu kemoterapijskih sredstava. Sintetski kemoterapijski agensi. Citotoksini i terapija zubnog kamenca

Kemoterapija je etiotropno liječenje zaraznih bolesti ili zloćudnih tumora koje se odvija u selektivnom (selektivnom) ugušenom životu zaraznih bolesti ili bubrenja stanica.imioterapijske metode. Živahnost lijeka za kemoterapiju leži u činjenici da je takav lijek toksičan za mikrobe i ne utječe izravno na stanice tijela domaćina.

7.1. Antimikrobni lijekovi za kemoterapiju

Antimikrobni kemoterapijski lijekovi su ljekovita sredstva koja se koriste za suzbijanje rasta i razmnožavanja mikroba koji uzrokuju zarazne bolesti, a također (rijetko i pažljivo!) za profilaksu infekcija. Lijekovi za kemoterapiju imaju nizak potencijal: u idealnom slučaju imaju dobru terapijsku učinkovitost i minimalnu toksičnost za ljude, nemaju nuspojave i imaju dovoljan raspon antimikrobnih agenasa, inhibirajući mnoge vrste patogenih mikroorganizama. Mirisi moraju održavati stabilnost u širokim pH rasponima, što im omogućuje oralno uzimanje, a kod kojih postoji visoka razina bioraspoloživosti (prevalencija prodiranja u krvotok i tkiva), stoga je otkriveno optimalno razdoblje intoksikacije. nije kriva za otpornost mikroorganizama na zgrušane pripravke. Kemoterapijski lijekovi dostupni u ovom trenutku ne sliče ovome

vimog. Trenutna kemoterapija bavi se postupnim poboljšanjem postojećih lijekova i stvaranjem novih. U ovom času ima ih na tisuće kemijski produkti Oni mogu imati antimikrobno djelovanje, ali također su neki od njih prikladni za korištenje u kemoterapiji. Antimikrobna kemoterapijska sredstva uključuju sljedeće:

Antibiotici (koriste se samo za bakterijske oblike mikroorganizama, kao i antitumorski antibiotici);

Sintetski antimikrobni kemoterapijski lijekovi različitih kemijskih tvari (među njima i lijekovi koji prvenstveno djeluju na stanične mikroorganizme ili posebice na viruse).

Antimikrobni kemoterapijski lijekovi općenito se klasificiraju prema spektru djelovanja. Spektar djelovanja određen je time koji mikrobi imaju ljekoviti učinak. Među kemoterapijskim lijekovima koji djeluju na stanične oblike mikroorganizama postoje antibakterijski, antifungalni i protoprotozoalni. Antibakterijski lijekovi općenito se dijele na lijekove uskog i širokog spektra. Postoji uzak spektar lijekova koji djeluju na relativno mali broj vrsta gram-pozitivnih ili gram-negativnih bakterija, širok spektar lijekova koji djeluju na dovoljno velika količina vrste predstavnika obiju skupina bakterija

Dodajte zasebnu grupu antiruski kemijski lijekovi (razdjel Odjeljak 7.6). Osim toga, postoje antimikrobni kemoterapijski lijekovi koji također mogu imati antitumorsko djelovanje.

Ovisno o vrsti djelovanja na mete klijenta, osjetljivi mikroorganizmi (morfološke strukture ili drugi metabolički putovi) dijele se na mikrobostatične i mikrobicidne kemikalije.

Mikrobicidni antibiotici nepovratno vežu i uništavaju stanične mete, uzrokujući smrt osjetljivih mikroorganizama. Kemoterapija sa statičkim djelovanjem inhibira rast i proliferaciju mikrobnih stanica, prote

Uz pomoć dugotrajnog antibiotika obnavlja se vitalnost svakodnevnog života. Pri liječenju mikrobostaticima tijelo postaje suho, a tijelo je odgovorno za zaostalu reakciju s oslabljenim mikroorganizmima. Tip djelovanja prikladno je nazvati bakterio-, gljivično-, protozoostatskim ili slično bakterio-, gljivično-protozoocidnim.

7.1.1. Antibiotici

Dugo je bila nejasna činjenica da neki mikroorganizmi mogu na neki način ometati rast drugih, što je odavno poznato, zbog kemijske prirode antagonizma između mikroba.

Godine 1928-1929 pp. A. Fleming razvio je soj cvjetnice penicil (Penicillium notatum), Ono što vidimo je kemijska tvar koja inhibira rast stafilokoka. Rechovina bula je 1940. godine nazvana penicilin, proteus. H. Flora i E. Chain uspjeli su proizvesti stabilan pripravak pročišćenog penicilina - prvi antibiotik koji se klinički široko koristi. U 1945 r. A. Fleming, H. Flory i E. Chain dobili su Nobelovu nagradu. U našoj zemlji veliki doprinos poznavanju antibiotika dao je Z.V. Ermoljeva i G.F. Gauzi.

Sam pojam "antibiotik" (od grč. anti, bios- Protiv života) bu proponacija S. Vaksmana 1942. god. za identifikaciju prirodnih tvari koje proizvode mikroorganizmi iu niskim koncentracijama koje su antagonistične rastu drugih bakterija.

Antibiotici - To su kemoterapijski lijekovi od kemijskih spojeva biološkog podrijetla (prirodnog), kao i njihovi sintetski i sintetski analozi, koji u niskim koncentracijama mogu uzrokovati vibracije ili oštećenja mikroorganizama i oticanje.

Podjela antibiotika prema kemijskoj strukturi

Antibiotici dolaze u različitim kemijskim oblicima i zbog toga su podijeljeni u klase. Brojni antibiotici, koji spadaju u jednu klasu, imaju sličan mehanizam i vrstu djelovanja, imaju sličnu moć nuspojave. U spektru djelovanja, uz očuvanje pravilnosti svojstvenih klasi, različiti lijekovi, osobito generacijski, često pokazuju razlike.

Glavne skupine antibiotika:

β-laktami (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobakti);

glikopeptidi;

lipopeptidi;

Aminoglikozidi;

Tetraciklini (i gliciciklini);

Makrolidi (i azalidi);

Linkozamidi;

kloramfenikol/levomicetin;

rifamicin;

polipeptidi;

Polieni;

Različiti antibiotici (fuzidatna kiselina, fusafungin, streptogramin itd.).

Džerela izbor prirodnih i sintetskih antibiotika

Glavni proizvođači prirodnih antibiotika su mikroorganizmi koji žive u njima prirodna sredina(uglavnom u tlu), sintetiziraju antibiotike kao sredstvo borbe za opstanak. Stanice iz biljaka i životinja također mogu proizvoditi razne kemijske spojeve sa selektivnim antimikrobnim djelovanjem (primjerice, fitoncide, antimikrobne peptide itd.), zbog sveopće stagnacije u medicini kao antimikrobnom proizvođaču Smrad nije nestajao.

Stoga su glavni principi razvoja prirodnih i sintetskih antibiotika bili:

Plijesni - sintetiziraju prirodne β-laktame (gljive iz roda) Cephalosporiumі penicillium) i fusidatna kiselina;

Aktinomicete (osobito streptomicete) su bakterije koje geliraju i sintetiziraju većinu prirodnih antibiotika (80%);

Tipične bakterije, kao što su bacili, pseudomonade, proizvode bacitracin, polimiksine i druge spojeve koji mogu imati antibakterijska svojstva.

Metode uklanjanja antibiotika

Glavni načini uklanjanja antibiotika:

Biološka sinteza (Vicorist za ekstrakciju prirodnih antibiotika). U svijesti specijaliziranih biljaka

uzgajaju proizvođače mikroba koji tijekom života proizvode antibiotike;

Biosinteza s neposrednim kemijskim modifikacijama (stagnacija za stvaranje sintetskih antibiotika). U početku biosinteza uključuje prirodni antibiotik, a zatim se molekula mijenja kemijskim modifikacijama, primjerice dodavanjem radikalnih radikala, zbog čega se smanjuju antimikrobna i farmakološka svojstva lijeka y;

Kemijska sinteza (za izdvajanje sintetskih analoga prirodnih antibiotika). Ove molekule imaju istu strukturu kao prirodni antibiotik, ali su njihove molekule kemijski sintetizirane.

β -Lactami. Klasa antibiotika koja uključuje veliki broj prirodnih i sintetskih spojeva, za koje je karakteristična prisutnost β-laktamskog prstena, kada se ti lijekovi razbiju, gube svoju aktivnost; penicilini imaju 5 članova, a cefalosporini 6 članova. Tip dii – baktericidno. Antibiotici ove klase spadaju u penicilini, cefalosporini, karbapenemi i monobaktami.

Penicilini. Postoje prirodni (iz gljiva) i sintetski penicilini. Prirodni pripravak benzilpenicilin(penicilin G) i njegove soli (kalij i natrij) - djeluje protiv gram-pozitivnih bakterija, protiv širokog spektra tvari: brzo se izlučuje iz organizma, u kisela sredina Skutum je inaktiviran penicilinazama - bakterijskim enzimima koji kolabiraju β-laktamski prsten. Sintetski penicilini, koji su reducirani na osnovu prirodnog penicilina - 6-aminopenicilanske kiseline - slobodnih radikala, imaju prednosti u odnosu na prirodne lijekove, uključujući širok spektar djelovanja.

Depo lijek(bicilin), traje oko 4 godine (stvara depo u mesu), koristi se za liječenje sifilisa, sprječavanje relapsa reumatizma i drugih streptokoknih infekcija, pneumokokne upale pluća. Vicorist se koristi za liječenje meningokoknih infekcija i gonoreje.

Otporan na kiseline(fenoksimetilpenicilin), za oralnu primjenu.

Otporan na penicilin(meticilin, oksacilin), umjesto prirodnog penicilina, antibiotici ove skupine rezistentni su na penicilinazu. Učinkovito liječenje stafilokoka otpornih na penicilin, kao i S. pyogenes. Vikorista se koristi za liječenje stafilokoknih infekcija, uključujući apscese, upalu pluća, endokarditis i septikemiju.

Širok raspon(ampicilin, amoksicilin). Djelovanje je slično benzilpenicilinu, ali djeluje i kao gram-negativne aerobne bakterije: Escherichia coli, Salmonella, Shigel, Haemophilus influenzae.

Anti-ružičasto(lijekovi se dijele u 2 skupine: karboksipenicilini i ureidopenicilini):

Karboksipenicilen (karbenicilin, tikarcilin, piperocilin). Postoji širok izbor aktivnih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija: Neisseria, većina sojeva Proteusa i druge enterobakterije. Osobito je važna aktivnost shodoa Pseudomonas aeruginosa;

Ureidopenicilini (piperacilin, azlocilin). Prikladan za liječenje infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, djelovanje protiv 4-8 različitih vrsta bakterija, manje od karbenicilina; i druge gram-negativne bakterije, uključujući anaerobe koji ne stvaraju spore.

Kombinirano(Amoksicilin + klavulanska kiselina, ampicilin + sulbaktam). Uključeno u zalihu mnogih lijekova inhibitori enzimi - β -laktamaza(klavulanska kiselina, sulbaktam i dr.), koji u svojoj molekuli ima β-laktamski prsten. β-laktamski prsten, vežući se za β-laktamaze, inhibira ih i tako štiti molekulu antibiotika od uništenja. Inhibitori enzima djeluju protiv svih mikroorganizama koji su osjetljivi na ampicilin i ciljano djeluju na anaerobe koji ne stvaraju spore.

cefalosporini. Jedna od najvećih velikih klasa antibiotika. Glavna strukturna komponenta ove skupine antibiotika je cefalosporin C, koji je strukturno sličan penicilinu.

Velika moć cefalosporina: snažno baktericidno djelovanje, niska toksičnost, širok terapeutski raspon

zone koje ne reagiraju na enterokoke, listeriju, meticilin-rezistentne stafilokoke, uzrokuju križnu alergiju na peniciline u 10% bolesnika. Spektar djelovanja je širok, ali djeluje i protiv gram-negativnih bakterija. U proteklom razdoblju razvoja postoje 4 generacije (generacije) lijekova, koje se razlikuju prema spektru djelovanja, otpornosti na β-laktamaze i različitim farmakološkim svojstvima, dakle lijekovi iste generacije nemojte zamijeniti lijekovi druge generacije, i dodati:

1. generacija(cefamezin, cefazolin, cefalotin itd.) - Djeluje protiv gram-pozitivnih bakterija i enterobakterija. Pseudomonas aeruginosa je neaktivna. Otporan na stafilokokne β-laktamaze, ali nije otporan na β-laktamaze gram-negativnih bakterija;

2. generacija(cefamandol, cefuroksim, cefaklor i dr.) - po djelovanju na gram-pozitivne bakterije ekvivalentni su cefalosporinima 1. generacije, ali su aktivniji od gram-negativnih, otporniji na β-laktamaze;

3. generacija(cefotaksim, ceftazidim i in) - imaju posebno visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija iz obitelji Enterobacteriaceae, koja je također aktivna protiv Pseudomonas aeruginosa. Manje aktivan od gram-pozitivnih bakterija. Visoka otpornost na dvostruke β-laktamaze;

4. generacija(cefepim, cefpiron i dr.) – djeluju na nekoliko gram-pozitivnih bakterija (aktivnost stafilokoka jednaka je onoj cefalosporina 2. generacije), visoka aktivnost nekoliko gram-negativnih bakterija i sinonimnih gnojnih štapića, otporni na dvostruke β-laktamaze. .

Monobactami(aztreonam, tazobaktam itd.)- monociklički β-laktami, uski spektar. Također je aktivniji protiv gram-negativnih bakterija, uključujući Pseudomonas aeruginosa i gram-negativne koliformne bakterije. Otporan na β-laktamaze.

karbapenemi(ime, mjera itd.) - Svi β-laktami nude širok raspon učinaka, zajedno sa sojevima otpornim na meticilin. S. aureusі Enterococcus faecium. Otporan na β-laktamaze. karbapenemi- rezervni antibiotici,

propisuju se za teške infekcije uzrokovane multiperzistentnim sojevima mikroorganizama, kao i za mješovite infekcije.

Glikopeptidi(vankomicin i teikoplanin). Aktivne su samo gram-pozitivne bakterije, uključujući stafilokoke otporne na meticilin. Ne djelovati na gram-negativne bakterije iz razloga što su glikopeptidi čak i velike molekule koje ne mogu prodrijeti u pore gram-negativnih bakterija. Toksičan (ototoksični, nefrotoksični, uključujući flebitis).

Vicorista u liječenju važnih infekcija uzrokovanih stafilokokom rezistentnim na druge antibiotike, osobito stafilokokom rezistentnim na meticilin, alergijama na β-laktame, pseudomembranoznim kolitisom, Clostridium difficile.

Lipopeptidi(daptomicin) - NOVA DOBRA ANTIBIOTYVA, Otrimani Zi Streptoitsetiv, Viyavlyat baktericidna aktivna, u zvosku s skokom s učestalošću pobjedničkih etnika, zarobljeni lišaj za likivanniy, ilkihi shkíri tissan. Postoji visoka aktivnost gram-pozitivnih bakterija, uključujući polirezistentne stafilokoke i enterokoke (otporne na β-laktame i glikopeptide).

Aminoglikozidi- Veza sa skladištenjem molekula koje uključuju amino šećere. Prvi lijek – streptomicin – počeo se proizvoditi 1943. godine. Vaksman kao lijek protiv tuberkuloze. Infekcija se dijeli na nekoliko generacija (generacija) lijekova: (1) streptomicin, kanamicin i drugi; (2) gentamicin; (3) sizomicin, tobramicin itd. Aminoglikozidi imaju baktericidno djelovanje ispred gram-negativnih aerobnih mikroorganizama, uključujući Pseudomonas aruginosa, kao i stafilokoke koji djeluju na neke najjednostavnije. Nemojte reagirati na streptokoke i obligatne anaerobne mikroorganizme. Vicorista se koristi za liječenje važnih infekcija uzrokovanih enterobakterijama i drugim gram-negativnim aerobnim mikroorganizmima. Nephrota je ototoksična.

tetraciklini - Ovo je obitelj velikih molekularnih lijekova koji ostaju na zalihama iz cikličkih razloga. Vrsta radnje – statična. Postoji širok raspon aktivnosti, bogat gram-pozitivnim i gram-

Nova generacija tetraciklina su sintetski analozi tetraciklina - gliciciklini, koliko dugo uzimati lijek tigeciklin. Gliciciklini imaju veće veze s ribosomima. tigeciklin aktivan protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući multirezistentne, nefermentativne gram-negativne bakterije, kao što su Acinetobacter spp., meticilin-rezistentni stafilokoki, vankomicin-rezistentni enterokoki i penicilin-rezistentni pneumokoki. Preparat reagira s bakterijskim ribosomima koji su otporni na prirodne tetracikline. Neaktivan Shodo P. aeruginosa.

Tetraciklini se ne koriste u pedijatrijskoj praksi jer se nakupljaju u zubnom tkivu tijekom rasta (“sindrom crnih zuba”).

Linkozamidi(linkomicin ta yogo derivat kloriranja - klindamicin). Spektar djelovanja i mehanizam djelovanja sličan je makrolidima, klindamicin je visoko aktivan i obligatno anaerobni mikroorganizmi. Bakteriostatski učinak.

Streptogrami. Prirodni antibiotik pristinomicin iz streptomiceta. Kombinacija 2 sintetska derivata pristinomicina: kinupristin/dalfopristin, omjer 3:7 ima baktericidni učinak na stafilokoke i streptokoke, uključujući sojeve otporne na druge antibiotike iv.

1 Sindrom "Sijede bebe": kloramfenikol se metabolizira u jetri, solubilizirajući glukuronide, a s urođenim nedostatkom enzima glukuronil transferaze, lijek se nakuplja u krvi u toksičnim koncentracijama, što rezultira siva boja koža, povećana jetra, bolovi u srcu, udarci, povraćanje, izrazita slabost.

Polipeptidi(Polimiksini). Spektar antimikrobnog djelovanja je uzak (gram-negativne bakterije), tip djelovanja je baktericidan. Prilično otrovno. Zastosuvannya je vanjski, oni nisu vikoristic.

Polieni(Amfotericin B, nistatin i dr.). Antifungici, koji su visoko toksični, najčešće se propisuju lokalno (nistatin), a kod sistemskih mikoza lijek izbora je amfotericin B.

7.1.2. Sintetski antimikrobni kemoterapijski lijekovi

Metodama kemijske sinteze izravno je stvoren veliki broj antimikrobnih spojeva iz odabranih aktivnih tvari kojih nema u živoj prirodi, ali su po mehanizmu poput spektra djelovanja slični antibioticima.

Prvi sintetski lijek za liječenje sifilisa (salvarsan) sintetizirao je P. Erlikh 1908. godine. na bazi organskih

z'ednan mish'yaku. U 1935 r. G. Domagk je davao prontosil (streptocid protiv crva) za liječenje bakterijskih infekcija. Pravi klip Prontosila bio je sulfanilamid, koji se oslobađa kada se Prontosil distribuira u tijelu.

Od tada je stvoreno mnogo različitih tipova antibakterijskih, antifungalnih, antiprotozoalnih, sintetskih kemoterapijskih sredstava. ljekovite dobrobiti raznih kemijskih proizvoda. U Danskoj, zbog konstante novih sintetičkih antimikrobnih LICKANSIC-a, post-udari Zhuleski Mikrobyvs takvih bilkiv, yaki mogli su biti zaboravljeni, a princip vibyro -car lijekova je zaboravljen.

Najznačajnije skupine sintetskih lijekova koji se aktivno bore protiv staničnih oblika mikroorganizama su sulfonamidi, nitroimidazoli, kinoloni/fluorokinoloni, oksazolidinoni, nitrofurani, imidazoli i mnogi drugi (antituberkulotici, antisifilitici).

Posebnu skupinu čine sintetička antiruski pripravci (razdjel Odjeljak 7.6).

Sulfonamidi. Bakteriostatici imaju široki spektar djelovanja, uključujući streptokoke, Neisseria i Haemophilus influenzae. Osnova molekule ovih lijekova je para-amino skupina, koja je analogna kompetitivnom antagonizmu para-aminobenzojeve kiseline (PABA), koja je neophodna bakterijama za sintezu folne (tetrahidrofolne) kiseline - prekursora purina i pirimidina. njihove temelje. Uloga sulfonamida u liječenju infekcija u Ostatak vremena smanjena, s iznimkom mnogih perzistentnih sojeva, ozbiljne nuspojave i aktivnost sulfonamida niža je od one antibiotika. Jedini lijek iz ove skupine koji se i dalje široko koristi u kliničkoj praksi je ko-trimoksazol i njegovi analozi. Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol)- kombinirani lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Trimetoprim blokira sintezu folne kiseline ili čak nekog drugog enzima. Dvije komponente djeluju sinergistički, potencirajući jedna drugu. Djeluje baktericidno. Liječite infekcije puteva uzrokovane gram-negativnim bakterijama.

Kinoloni/fluorokinoloni(nalidiksična kiselina, ciprofloksacin, ofloksacin, levofloksacin, moksifloksacin, norfloksacin itd.) - fluorirane 4-kinolon-3 karboksilne kiseline. Fluorokinoloni imaju široki spektar, tip II je cidni. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv gram-negativnog spektra mikroorganizama, uključujući enterobakterije, pseudomonade, klamidiju, rikecije, mikoplazme. Neaktivan kao streptokoki i anaerobi.

Nitroimidazoli(metronidazol ili trihopol). Vrsta djelovanja je cidijalna, spektar anaerobnih bakterija i najjednostavnijih bakterija (Trichomonas, Giardia, dizenterična ameba). Formulaciju metronidazola aktiviraju bakterijske nitroreduktaze. Aktivni oblik ovog lijeka dizajniran je za cijepanje DNK. Metronidazol je posebno aktivan protiv anaerobnih bakterija.

Imidazoli(klotrimazol i) su antifungici koji djeluju na razinu ergosterola u citoplazmatskoj membrani.

Nitrofurani(furazolidon ta in.). Vrsta dii je cid, spektar dii je širok. Akumulirati u visokim koncentracijama. Razmotrite kako se uroseptici koriste za liječenje infekcija štitnjače.

oksazolidinoni(linezolid). Vrsta djelovanja stafilokoka je statična, ali kod drugih bakterija (uključujući gram-negativne) je cidijalna, spektar djelovanja je širok. Djeluje protiv širokog spektra gram-pozitivnih bakterija, uključujući stafilokoke otporne na meticilin, pneumokoke otporne na penicilin i enterokoke otporne na vankomicin. U slučaju teške kongestije, može izazvati supresiju hematopoetske funkcije (trombocitopenija).

7.2. Mehanizmi djelovanja antimikrobnih kemoterapijskih lijekova koji djeluju na stanične oblike mikroorganizama

Temelj trenutnog izbora antimikrobnih kemoterapijskih lijekova leži u činjenici da se ciljevi njihove infuzije u mikrobne stanice razlikuju od onih u stanicama do makroorganizma. Većina kemikalija sudjeluje u metabolizmu mikrobnih stanica, pa su posebno aktivni u mikroorganizmima u fazi njihova aktivnog rasta i razmnožavanja.

Mehanizam djelovanja dijeli se na sljedeće skupine antimikrobnih kemikalija: inhibitori sinteze proteina i funkcije bakterijske stijenke, inhibitori sinteze proteina u bakterijama, inhibitori sinteze proteina i funkcije nukleinskih kiselina koji remete sintezu i funkciju CPM (tablica 7.1).

Tablica 7.1. Podjela antimikrobnih kemoterapijskih lijekova prema mehanizmu djelovanja

7.2.1. Inhibitori sinteze i funkcije stanične stijenke bakterija

Najvažnije skupine antimikrobnih lijekova koji selektivno djeluju na sintezu stanične stijenke bakterija su β-laktati, glikopeptidi i lipopeptidi.

Peptidoglikan je osnova stanične stijenke bakterija. Sinteza prekursora peptidoglikana počinje u citoplazmi. Zatim se transportiraju kroz CPM, gdje se spajaju u glikopeptidne lancete (ovaj stupanj je inhibiran glikopeptidi veza s D-alaninom). Stvaranje peptidoglikana visokog stupnja događa se na vanjskoj površini CPM-a. Ova faza uključuje proces stvaranja poprečnih veza heteropolimernih lanceta s peptidoglikanom i uključuje sudjelovanje enzimskih proteina (transpeptidaza), koji se nazivaju proteini koji vežu penicilin (PBP), budući da sami služe kao idealni za penicilin i druge β-laktamske antibiotike. Inhibicija PBP-a dovodi do nakupljanja prekursora peptidoglikana u bakterijskoj stanici i pokretanja sustava autolize. Kao posljedica djelovanja autolitičkih enzima i povišenog osmotskog tlaka citoplazme dolazi do lize bakterijskih stanica.

Diya lipopeptidi nije usmjeren na sintezu peptidoglikana, već na stvaranje kanala u kliniformnoj stanici s nepovratnim oslobađanjem hidrofobnog dijela lipopeptidne molekule iz kliniformne membrane gram-pozitivnih bakterija. Stvaranje takvog kanala dovodi do brze depolarizacije bakterijske membrane oslobađanjem kalija i, eventualno, drugih iona koji se nalaze u citoplazmi, što također rezultira smrću bakterijske stanice.

7.2.2. Inhibitori sinteze proteina u bakterijama

Cilj ovih lijekova su sustavi sinteze proteina prokariota, koji mogu biti slični ribosomima eukariota, što osigurava selektivnost ovih lijekova. Sinteza proteina je proces u više koraka koji uključuje enzime i strukturne podjedinice. Postoji niz ciljnih točaka u koje se dodaju lijekovi ove skupine tijekom procesa biosinteze proteina.

Aminoglikozidi, tetracikliniі oksazolidinoni vežu se za 30S podjedinicu, blokirajući proces sinteze proteina. Aminoglikozidi ireverzibilno se vežu za 30S podjedinicu ribosoma i ometaju tRNA vezanu za ribosom, što rezultira stvaranjem neispravnih početnih kompleksa. tetraciklini obrnuto se vežu za 30S podjedinicu ribosoma i prenose dodavanje nove aminoacil tRNA na akceptorsko mjesto i kretanje tRNA od akceptorskog do donorskog mjesta. oksazolidinoni blokiraju vezanje dviju ribosomskih podjedinica u jedan kompleks 70S, ometaju terminaciju i dezintegraciju peptidnog koplja.

Makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi i streptogramini vežu se za 50S podjedinicu i inhibiraju proces produljenja polipeptidnih koplja tijekom sinteze proteina. kloramfenikolі linkozamidi ometaju stvaranje peptida, koje katalizira peptidil transferaza, makrolidi inhibiraju translokaciju peptidil tRNA. Međutim, učinak ovih lijekova je bakteriostatski. Streptoramin, kinupristin/dalfopristin Inhibira sintezu proteina na sinergistički način, što rezultira baktericidnim učinkom. Khinupristin veže 50S podjedinicu i potiče produljenje polipeptida. Dalfopristin dodana je uputa koja mijenja konformaciju ribosomske podjedinice 50S, pri čemu je veća važnost povezana s kvinupristinom.

7.2.3. Inhibitori sinteze i funkcije nukleinskih kiselina

Nekoliko klasa antimikrobnih lijekova trenutno ometa sintezu i funkciju bakterijskih nukleinskih kiselina, što se postiže na tri načina: inhibicijom sinteze prekursora purinpirimidinske baze (sulfonamidi, trimetoprim), suzbijanjem važne replikacije i funkcije DNA (kinolon/fluor)-polimeraze (rifamicin). Većina ove skupine uključuje sintetske lijekove koji djeluju s antibioticima kroz sličan mehanizam rifamicini, koji se vežu za RNA polimerazu i blokiraju sintezu mRNA.

Diya fluorokinoloni povezan s inhibicijom sinteze bakterijske DNA blokiranjem enzima DNA giraze. DNA giraza je topoizomeraza koja osigurava odmotavanje molekula DNA, što je neophodno za replikaciju.

Sulfonamidi- strukturni analozi PABA - mogu kompetitivno vezati i inhibirati enzim potreban za pretvorbu PABA u folnu kiselinu - prekursor purinskih i pirimidinskih baza. Ove su osnove neophodne za sintezu nukleinskih kiselina.

7.2.4. Inhibitori sinteze i funkcije CPM

Mali je broj antibiotika koji specifično djeluju na membrane bakterija. Većina njih su polimiksini (polipeptidi), koji su osjetljivi na gram-negativne bakterije. Polymixini lizati stanice, abrazivni fosfolipidi staničnih membrana. Zbog svoje toksičnosti ne smiju se davati parenteralno za liječenje mišićnih procesa. Nini praktički ne koristi.

Antimikotici (antimikotici) uništavaju ergosterole gljivičnih CPM (polienski antibiotici) i inhibiraju jedan od ključnih enzima u biosintezi ergosterola (imidazole).

7.2.5. Nuspojave na mikroorganizme

Upotreba antimikrobnih kemikalija ne uzrokuje samo izravnu opresivnu ili lipidnu infuziju mikroba, već može dovesti i do stvaranja atipičnih oblika mikroba (primjerice, stvaranje L-oblika bakterija) i perzistentnih oblika mikroba iv. Širok raspon antimikrobnih sredstava također dovodi do razvoja rezistencije na antibiotike (rijetko) i rezistencije na lijekove - rezistencije na antibiotike (često).

7.3. Otpornost bakterija na lijekove

Preostali rezultati značajno su povećali učestalost viđenja sojeva mikroba koji su otporni na antibiotike.

Otpornost na antibiotike je otpornost mikroba na antimikrobne kemikalije. Bakterije će vjerojatno biti otporne, jer na smrad ne utječu koncentracije lijeka koje su stvarno uspostavljene u makroorganizmu. Otpornost na antibiotike može biti prirodna ili inducirana.

7.3.1. Prirodna postojanost

Prirodna otpornost je urođena vrsta svojstvena mikroorganizmu. To je zbog raznolikosti cilja za određeni antibiotik ili njegove nedostupnosti. Ova vrsta antibiotika je neučinkovita kada se koristi kao lijek. Razne vrste mikroba rezistentne su na sve obitelji antibiotika, a zbog prisutnosti specifične mete, npr. mikoplazme ne boje stanične stijenke, zbog čega su neosjetljive na sve lijekove koji djeluju u ovoj regiji, ili zbog bakterijska nepropusnost ovog lijeka, na primjer, gram-negativni mikrobi manje su probojni za velike molekularne . Poznato je da su niže gram-pozitivne bakterije zbog činjenice da njihova vanjska membrana ima uske pore.

7.3.2. Trajnost je povećana

Rezistenciju karakterizira sposobnost određenih sojeva mikroorganizama da prežive pri koncentracijama antibiotika koje inhibiraju glavni dio mikrobne populacije te vrste. S daljnjim razvojem, širenje sojeva otpornih na antibiotike moglo bi postati važno.

Počevši od 40-ih godina 20. stoljeća, kada su se antibiotici počeli uvoditi u medicinsku praksu, bakterije su počele postajati izuzetno stabilne, postupno stvarajući otpornost na sve nove lijekove. Dodatak otpornosti je biološki obrazac i povezan je s prilagodbom mikroorganizama na umove ovce. Bakterije se mogu prilagoditi kemikalijama, a drugi mikrobi mogu se prilagoditi iz eukariotskih oblika (praživotinje, gljivice) na viruse. Problem razvoja i širenja rezistencije mikroba na lijekove posebno je značajan za unutarnje karcinomske infekcije, koje nazivamo tzv. bolničkim sojevima, koji u pravilu zaziru od višestruke rezistencije na različite skupine antimikrobika.Mikrokemoterapijski lijekovi (tzv. polirezistencija).

7.3.3. Genetska osnova utvrđene otpornosti

Otpornost na antimikrobne lijekove određena je i pod utjecajem gena koji predstavljaju otpornost, i

umove koji se mogu prilagoditi njihovoj ekspanziji u populaciji mikroba. Ovi geni mogu biti lokalizirani ili na bakterijskom kromosomu ili u plazmidima, a također mogu biti uključeni u skladište profaga i mobilnih genetskih elemenata (transpozona). Transpozoni uključuju prijenos gena koji rezultiraju rezistencijom od kromosoma do plazmida i natrag, kao i prijenos između plazmida i bakteriofaga.

Krivnja i širenje stečene otpornosti na antimikrobne lijekove osigurana je genotipskom raznolikošću povezanom s nama izravno iz mutacija. Mutacije se javljaju u genomu mikroba bez obzira na liječenje antibioticima. Sam lijek ne utječe na učestalost mutacija i ne uzrokuje ih, već je faktor selekcije, jer u prisutnosti antibiotika dolazi do selekcije rezistentnih jedinki, a one osjetljive umiru. Daljnje otporne stanice rađaju potomke i mogu se prenijeti u tijelo napadačkog vladara (ljudi ili stvorenja), formirajući i šireći otporne sojeve. Tu su i informacije o ko-selekcijama. selektivni pritisak kao što su antibiotici i drugi službenici.

Stoga se otpornost na lijekove može razviti i proširiti u populaciji bakterija kao rezultat:

Mutacija u genomu bakterijskih stanica s naknadnom selekcijom (ili selekcijom) mutanata, takva selekcija je posebno aktivna u prisutnosti antibiotika;

Prijenos transmisivnih plazmida rezistencije (R-plazmidi). U ovom slučaju, plazmidi se mogu prenositi između bakterija različitih vrsta, a isti geni otpornosti mogu biti prisutni u bakterijama koje su taksonomski udaljene od iste vrste (na primjer, isti plazmid može biti prisutan u gram-negativnim bakterijama y, u gonococcus otporan na penicilin, í kod Haemophilus influenzae, otporan na ampicilin);

Prijenos transpozona koji nose gene otpornosti. Transpozoni mogu migrirati s kromosoma na plazmid i natrag, kao i s plazmida na drugi plazmid. Stoga se daljnji geni otpornosti mogu prenijeti na stanice kćeri ili prijenosom plazmida na druge bakterije primatelje;

Ekspresija genskih kaseta integronima. Integroni su genetski elementi koji sadrže integracijski gen, specifično integracijsko mjesto i promotor koji mu je dodijeljen, što im daje sposobnost da integriraju mobilne genske kasete (na primjer, o eliminaciji gena otpornosti) i ekspresiju gena bez promotora u njima.

7.3.4. Realizacija stečenog otpora

Da bi pokazao svoje antimikrobno djelovanje, lijek mora izgubiti svoju aktivnu aktivnost, proći kroz membrane mikrobnog tkiva i zatim se vezati za unutarnje stanične mete. Međutim, nakon što mikroorganizam doda gene otpornosti na snagu bakterijskih stanica, ona se mijenja na takav način da lijek ne može djelovati s Viconanom.

Otpor se najčešće postiže na sljedeće načine:

Dolazi do promjene u strukturi meta osjetljivih na antibiotike (target modification). Ciljni enzim može pretrpjeti promjene tako da njegove funkcije nisu poremećene, ali afinitet prema kemijskom lijeku (afinitet) naglo se smanjuje i tada može uključiti uključivanje u zaobilazni put metabolizma. U celulitu se aktivira još jedan enzim koji nije povezan s ovim lijekom. Na primjer, promjena u strukturi PBP (transpeptidaza) dovodi do rezistencije na β-laktame, promjena u strukturi ribosoma - na aminoglikozide i makrolide, promjena u strukturi DNA giraza - na fluorokinolone, RNA sintetaze - na rifamps ícinu.

Za nedostupnost mete okrivljuje se smanjenje propusnosti staničnih membrana ili mehanizam efluksa – sustav aktivnih energetski ovisnih antibiotika iz staničnih membrana, koji se najčešće otkriva malim dozama lijeka (npr. sinteza specifičnih tvari) Eliminacija vanjske membrane stanične stijenke bakterija može osigurati visok prinos staničnog tetracikla iz vanjske sredine).

Razvija se dok lijek ne inaktiviraju bakterijski enzimi (enzimska inaktivacija antibiotika). Desetljeća bakterija se proizvode posebno

enzima koji povećavaju otpornost. Takvi enzimi mogu uništiti aktivno središte antibiotika, na primjer, β-laktamaza uništava β-laktamske antibiotike iz oslobađanja neaktivnih spojeva. Ili enzimi mogu modificirati antibakterijske lijekove dodavanjem novih kemijskih skupina, što dovodi do gubitka antibiotske aktivnosti - aminoglikozid adenil transferaza, kloramfenikol acetil transferaza, itd. (Tako se aktiviraju aminoglikozidi, makrolidi i linkozamidi). Geni koji kodiraju te enzime široko su raspoređeni među bakterijama, često koncentrirani u pohrani plazmida, transpozona i genskih kaseta. Za suzbijanje inaktivirajuće aktivnosti β-laktamaza, koristite inhibitore (na primjer, klavulansku kiselinu, sulbaktam, tazobaktam).

Praktički je nemoguće spriječiti razvoj rezistencije bakterija na antibiotike, ali je potrebno koristiti antimikrobne lijekove na način da se smanji selektivni učinak antibiotika, što rezultira povećanom stabilnošću genoma rezistentnih sojeva, a ne prihvaćanjem razvoja i povećane stabilnosti.

Povećanje otpornosti na antibiotike u skladu je s ovom preporukom.

Prije primjene lijeka važno je utvrditi podrijetlo infekcije i utvrditi njezinu osjetljivost na antimikrobne kemoterapijske lijekove (antibiotike). Da bi se poboljšali rezultati antibiotika, pacijentu se propisuje lijek uskog spektra koji ima najveću aktivnost za određeni dan, u dozi koja premašuje minimalnu inhibitornu koncentraciju za 2-3 puta. Infekciju je potrebno započeti liječiti ranije, zatim dok je žarište nepoznato, potrebno je propisati lijekove šireg spektra, koji djeluju protiv svih mogućih mikroba koji najčešće uzrokuju ovu patologiju. Korekcija liječenja provodi se na temelju rezultata bakteriološke pretrage i individualne osjetljivosti pojedinog pacijenta (provjeriti za 2-3 dana). Doze lijekova bit će dovoljne da osiguraju mikrobostatičke ili mikrobicidne koncentracije u biološkim medijima i tkivima.

Potrebno je osigurati optimalnu razinu liječenja, zaostalo kliničko pogoršanje nije pogodno za nadomjestak lijeka, tako da bolesti mogu ostati u tijelu i može doći do recidiva bolesti. Koristite minimalne antibiotike kako biste spriječili zarazne bolesti; Tijekom procesa liječenja, nakon 10-15 dana antibiotske terapije, mijenjati antimikrobne lijekove, osobito unutar iste bolnice; kod važnih, po život opasnih infekcija, liječiti istovremeno s 2-3 antibiotika, koji su kombinirani s različitim molekularnim mehanizmima djelovanja; koristiti antibiotike u kombinaciji s inhibitorima β-laktamaze; posvetiti posebnu pozornost racionalnoj uporabi antibiotika u područjima kao što su kozmetologija, stomatologija, veterina, stočarstvo itd.; Nemojte koristiti veterinarske antibiotike jer se oni koriste za liječenje ljudi.

S vremenom ti pristupi postaju manje učinkoviti zbog raznolikosti genetskih mehanizama za stvaranje otpornosti.

Vrlo važan um za odabir pravog Antimikrobni lijek pri liječenju određenog bolesnika rezultat je posebnih testova za određivanje osjetljivosti infekcije na antibiotike.

7.4. Povećana osjetljivost bakterija na antibiotike

Za ispitivanje osjetljivosti bakterija na antibiotike (antibiotikogram) razmotrite:

Metode difuzije u agaru. Jezgra agara se inokulira dok se ne dobije čista kultura mikroba, a zatim se dodaju antibiotici. Za pripravke dodajte ili posebne jažice u agar (metoda s diskom) ili stavite diskove s antibioticima na površinu inokulacije (metoda s diskom - prozirna metoda). Rezultati se potvrđuju ispitivanjem prisutnosti i odsutnosti mikrobnog rasta oko jažica (diskova);

Metode određivanja minimalnih inhibitornih (MIC) i baktericidnih (MBC) koncentracija itd. minimalna količina antibiotika koja dopušta in vitro eliminirati vidljiv rast mikroba u životnoj sredini ili je potpuno sterilizirati. Sve metode koje su dopuštene

Možda ćete morati povećati dozu lijeka, budući da je tijekom liječenja koncentracija antibiotika u krvi odgovorna za MIC infekcije. Za učinkovito liječenje i sprječavanje nastanka rezistentnih mikroba neophodna je primjena odgovarajućih doza lijeka. Otkrit ćemo brže načine za uklanjanje stagnacije automatskih analizatora.

Molekularne genetske metode (PLR, itd.) omogućuju praćenje genoma mikroba i identificiranje gena otpornosti u novom.

7.5. Komplikacija antimikrobne kemoterapije na strani makroorganizma

Kao i kod drugih ljekovitih svojstava, praktički kožna skupina antimikrobnih kemikalija može neizravno unijeti u makroorganizam druga ljekovita svojstva, koja mogu postati stabilna kod određenog pacijenta.

Najčešće komplikacije antimikrobne kemoterapije su:

Disbioza (disbakterioza). Nastanak disbioze dovodi do poremećaja funkcije skolio-intestinalnog trakta, razvoja avitaminoze i pojave sekundarne infekcije (kandidijaza, pseudomembranozni kolitis, C. difficile i dr.). Napredovanje ovih komplikacija javlja se kod onih prepoznatih po mogućnosti lijekova uskog spektra djelovanja, u kombinaciji s liječenjem glavne bolesti antifungalnom terapijom (nistatin), vitaminskom terapijom, stagnacijom antibiotika (pre-, o sinbioticima) zatim ;

Negativan utjecaj na imunološki sustav. Najčešće se razvijaju alergijske reakcije. Preosjetljivost može nastati kako od samog lijeka, od njegovih razgradnih produkata, tako i od kompleksa lijeka s proteinima sirutke. Alergijske reakcije razvijaju se u približno 10% slučajeva i javljaju se u obliku visipa, svrbeža, urtikarije, angioedema. Tako važan oblik preosjetljivosti kao što je anafilaktički šok iznimno je rijedak. Ovo se može zakomplicirati β-laktamima (penicilini), rifamicinima itd. Sulfonamidi mogu izazvati povećanu preosjetljivost. Uoči dana, to je kompliciranije

Ovisi o pažljivom prikupljanju alergološke anamneze i propisanim lijekovima ovisno o individualnoj osjetljivosti bolesnika. Također je jasno da antibiotici mogu imati imunosupresivni učinak i spriječiti razvoj sekundarne imunodeficijencije i oslabljenog imunološkog sustava. Toksični učinak lijekova najčešće se javlja kod trivalentnog i sustavnog zastoja antimikrobnih kemoterapijskih lijekova, ako su oni stvoreni za njihovo nakupljanje u tijelu. Takve se komplikacije javljaju osobito često ako ciljani lijek uključuje procese ili strukture bliske skladištu ili skladišnom sustavu sličnim strukturama stanica u makroorganizmu. Antimikrobni lijekovi posebno su toksični za slabu djecu, trudnice, bolesnike s oštećenom funkcijom jetre itd. Nuspojave se mogu manifestirati kao neurotoksične (glikopeptidi i aminoglikozidi mogu imati ototoksični učinak čak do potpunog gubitka sluha zbog influksa na slušni živac); nefrotoksični (polieni, polipeptidi, aminoglikozidi, makrolidi, glikopeptidi, sulfonamidi); antifungalni lijekovi - polieni, imidazoli); suzbijanje hematopoeze (tetraciklini, sulfonamidi, levomicetin/kloramfenikol, neki nitrobenzen - supresor funkcije cerebrospinalne tekućine); teratogeni (aminoglikozidi, tetraciklini uništavaju razvoj cista, hrskavice kod fetusa i djece, stvaranje zubne cakline - smeđe bojenje zuba, kloramfenikol/kloramfenikol je toksičan za novorođenčad, kod koje jetreni enzimi nisu potpuno formirani (sindrom m "sivo dijete" ), Dion na tkaninama Khryaschova i Spoleshna koje se razvijaju).

Predviđena dekompozicija se javlja zbog činjenice da su lijekovi kontraindicirani za ovog pacijenta, međutim, praćenje razine funkcije jetre.

Endotoksični šok (terapijski) nastaje tijekom liječenja infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Uvođenje antibiotika dovodi do smrti i razaranja stanica i eliminacije visokih razina endotoksina. To je prirodni fenomen koji prati privremeno pogoršanje kliničkog stanja bolesnika.

Interakcije s drugim lijekovima. Antibiotici mogu potencirati ili deaktivirati druge lijekove (npr. eritromicin potiče proizvodnju jetrenih enzima koji počinju brzo metabolizirati razne lijekove).

7.6. Antivirusni lijekovi za kemoterapiju

Antivirusni kemijski lijekovi su etiotropni lijekovi koji se koriste za infuziju reprodukcije ovih i drugih virusa, ometajući njihovu reprodukciju u zaraženim stanicama. Ovi lijekovi imaju virulocidnu moć.

Kao antivirusni kemijski lijekovi koriste se analozi nukleozida, sintetski peptidi, analozi pirofosfata, tiosemikabazoni, sintetski amini.

Prema mehanizmu djelovanja antivirusni kemolijekovi se dijele na lijekove koji remete procese prodiranja virusa u stanicu i njegovu deproteinizaciju, inhibitore sinteze virusnih nukleinskih kiselina, inhibitore virusnih enzima.

Prije lijekovi koji inhibiraju proces prodiranja virusa u stanicu i njegovu deproteinizaciju, pojaviti se:

Sintetski amini (amantanin), koji specifično inhibiraju virus influence tipa A, ometajući proces širenja virusa, u interakciji s matričnim proteinom;

Individualno sintetizirani peptidi, uključujući peptid s 36 aminokiselina (enfuvirtid), koji inhibira proces diseminacije stanične membrane i VIL-1 mijenjajući konformaciju transmembranskog proteina gp41 (podjela 17.1.11).

Lijekovi koji inhibiraju proces replikacije virusnih nukleinskih kiselina. Inhibitori sinteze virusnih nukleinskih kiselina, posebno analoga nukleozida. Neki od njih (jodoksiuridin) mogu djelovati kao antimetaboliti, preuzimajući virusnu nukleinsku kiselinu tijekom procesa replikacije i tako prekidajući daljnju elongaciju Lancuga. Drugi lijekovi djeluju kao inhibitori virusnih polimeraza.

Inhibitori virusnih polimeraza aktivni su u fosforiliranom obliku. Pa kako mogu inhibitori virusnih polimeraza

g Inhibiraju i stanične polimeraze, prednost imaju oni lijekovi koji specifično inhibiraju virusne enzime. Prije lijekova koji vibracijski djeluju na virusnu polimerazu, postoji analog gvanozina, aciklovir. Fosforilacija aciklovira je najučinkovitija ne sa staničnom kinazom, već s virusnom timidin kinazom, kao kod herpes simplex virusa tipa I i II, zbog čega je ovaj lijek aktivan.

Inhibitor virusnih polimeraza također je analog timidina, vidarabin.

Virusne polimeraze također mogu biti inhibirane nenukleozidnim spojevima, kao što je organski analog anorganskog pirofosfata foskarnet, koji veže polifosfatne skupine DNA polimeraze na virus i blokira produljenje molekule DNA. Aktivan za viruse hepatitisa B, citomegaloviruse, VIL-1.

O lijekovima koji inhibiraju vrtložnu transkriptazu raspravlja se u odjeljku 17.1.11.

Lijekovi koji inhibiraju stvaranje novih virusa

1. Sličan tiosemični karbizon (metizazon) blokira kasne faze replikacije virusa, uzrokujući stvaranje neinfektivnih virusnih čestica koje se nisu formirale. Djeluje protiv prirodnog virusa.

2. Inhibitori virusnih enzima. Njima prethode sintetski peptidi, koji prodiru u aktivno središte enzima i inhibiraju njegovu aktivnost. Ova skupina lijekova uključuje inhibitor neuraminidaze A i B virusa influence oseltamivir. Kao rezultat djelovanja inhibitora neuraminidaze ne očekuje se influks novih viriona iz stanice.

Razvoj retrovirusa, nazvanih VIL, uključuje cijepanje virusne proteaze nastale tijekom translacije virusnog polipeptida mRNA u funkcionalno aktivne fragmente. Inhibicija proteaze dovodi do stvaranja neinfektivnih viriona. Inhibitori retrovirusne proteaze uključuju lijekove ritonavir, indinavir.

Prije virucidni lijekovi, koji inaktiviraju post mortem viruse uključuju: oksalin, učinkovit protiv virusa gripe i herpesa; alpizarin i niz drugih.

Uputa za samopripremu (samokontrola)

A. Antibiotici mogu djelovati na:

1. Bakterije.

2. Virusi.

4. Najjednostavnije stvari.

5. Prioni.

B. Navedite glavne skupine antibiotika koji remete sintezu stanične stijenke:

1. Tetraciklini.

2. β-laktami.

3. Linkozamin.

4. Glikopeptidi.

5. Polieni.

B. Navedite skupine sintetskih mikrobnih pripravaka:

1. Polieni.

2. Sulfonamidi.

3. Imidazoli.

4. Kinolon.

5. Aminoglikozidi.

R. Navedite skupine antimikrobnih lijekova koji ometaju biosintezu proteina:

1. Oksazolidinoni.

2. Tetraciklini.

3. Aminoglikozidi.

4. Fluorokinoloni.

5. Karbopinem.

D. Preklop na strani makroorganizma:

1. Disbioza.

2. Endotoksični šok.

3. Anafilaktički šok.

4. Uništavanje cirkulacije krvi.

5. Toksičan za slušni živac.

e. U medicinskoj praksi za liječenje zaraznih procesa postoje kombinirani lijekovi koji se sastoje od kombinacije amoksicilina + klavulne kiseline i ampicilina + sumbaktama. Objasnite njegovu prednost u odnosu na druge antibiotike.

Kemoterapija koristi- ljekovita svojstva koja selektivno suzbijaju zbivanja u ljudskom organizmu i bujanje svakodnevnih zaraznih bolesti i invazija, ili suzbijaju bujanje punih stanica, ili trajno kvare njihovu klitini.

Jak H. s. Vikoristički govori prirodnog ponašanja: antibiotici Takvi alkaloidi, kao što su kinin i emetin, kao i sintetski spojevi iz različitih klasa kemijskih spojeva: sulfonamidi (div. Sulfonamidni lijekovi ), slično nitrofuranu (div. Nitrofurani ), 8-hidroksikinolin (div. Oksikinolin ), nitroimidazol, aminokinolin i drugi.

U vezi s temeljnim razlikama između infektivnih i bubrežnih procesa, kronične bolesti, koje su formulirane za specifično liječenje malignih tumora, vide se u posebnoj skupini. antitumorskih problema.

Mehanizam djelovanja raznih kemikalija. drugačiji. X. s. mogu se spojiti na tkivne elemente stanice u mikroorganizam: stanična stijenka, citoplazmatska membrana, ribosomski aparat, koji osigurava unutarnju stančnu sintezu proteina, nukleinskih kiselina i enzima koji kataliziraju udobnost stvaranja govora potrebnih za život klijenata. Tako neki antibiotici (penicilini, cefalosporini, cikloserin) i sintetski antifungici (mikonazol, ketokonazol i dr.) remete sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Molekularnu organizaciju i funkciju citoplazmatskih membrana remete polimiksini, antifungalni antibiotici s polienskom strukturom: amfotericin B, nistatin, levorin i dr. Sintezu proteina na bazi ribosoma potiskuju antibiotici aminoglikozidne skupine, kloramfenikol, tetraciklini. Sintezu i funkciju nukleinskih kiselina u mikroorganizmima remete rifamicini, griseofulvin, etambutol, hingamin. Oni se također mogu koristiti za razmjenu DNA pomoću antivirusnih sredstava, na primjer, idoksuridina i vidarabina. Red H. s. slijedi princip antimetabolita. Dakle, sulfonamidi su kompetitivni antagonisti para-aminobenzojeve kiseline i zamjenjuju ih u sintezi folne kiseline,

što je uključeno u sintezu purina i pirimidina. Mehanizam djelovanja kloridina i trimetoprima je posljedica inhibicije dihidrofolat reduktaze, koja katalizira pretvorbu folne kiseline u tetrahidrofolat. Vikorystuvani yak H. s. Pripravci bizmuta, na primjer, biokinol, bismoverol, spojevi antimona, na primjer, solyusurmin i drugi, blokiraju sulfhidrilne skupine različitih enzima mikroorganizama.

Stvaranjem novih H. s. proizaći iz ovih prednosti: visoka živost antimikrobnog učinka u dozama koje nisu toksične za ljude (visok kemoterapijski indeks); puni razvoj otpornost mikroorganizama na lijekove; očuvanje visoke aktivnosti u različitim medijima tijela: optimalni farmakokinetički učinci (infuzija, distribucija, distribucija) kako bi se osiguralo nakupljanje kolesterola. u područjima lokalizacije alarma u količini dovoljnoj za suzbijanje vitalnosti mikroorganizama i sl. S tim u vezi je većina najvažnijih H. s. Mogu postojati i drugi nedostaci o kojima treba voditi računa tijekom procesa stagnacije lijekova.

U medicinska praksa H. s. široko se koristi za etiotropnu terapiju bolesnika sa zaraznim bolestima (div. Kemoterapija ), kao i za prevenciju infekcija (div. Kemoprevencija ) i dezinfekciju pojedinaca, kao što je nos u svakodnevnom životu (kemosanizacija).

U procesu stastosuvannya H. s. Možete dati sporednu radnju. Svi blogovi H. s. Nuspojave se mogu podijeliti u tri skupine: 1) alergijske reakcije; 2) reakcije koje se smatraju izravnim toksičnim učincima kemijskih sredstava; 3) reakcije povezane sa specifičnim (antimikrobnim) djelovanjem H. s.

Slično većini drugih ljekovitih lijekova, X. str. Oni su strani ljudskom tijelu i mogu igrati ulogu antigena. Iza svog lika prati H. s. Alergijske reakcije ne razlikuju se od sličnih reakcija uzrokovanih drugim lijekovima. Simptomi ovih reakcija karakterizirani su polimorfizmom kao što su,

kropivyanka i drugih lijekova za najteže anafilaktičke reakcije kao što su angioedem i anafilaktička a. Slične komplikacije razvijaju se u osoba preosjetljivih na drugi lijek. U vezi s metodom Ikhnyjevog napredovanja ispred priznanja H. s. Važno je utvrditi postoje li u anamnezi bilo kakve alergijske reakcije na primjenu lijeka ili lijeka slične strukture, jer Prije govora takve kemijske tvari očekuje se razvoj preljeva. Na primjer, na sve lijekove iz skupine penicilina, sulfonamide itd.

Krema specifičnog (antimikrobnog) djelovanja, X. str. Može postojati značajna organotropija, koja uzrokuje razvoj nuspojava povezanih s njegovim izravnim toksičnim učinkom. Ovi učinci tipični su za druge lijekove (na primjer, ototoksičnost aminoglikozida, nefrotoksičnost polimiksina itd.). Razina njihove ozbiljnosti i učestalosti pojavljuju se u mnogočemu ovisno o dozi, smjeru primjene i komplikacijama stagnacije lijekova.

Prije nuspojava ove skupine, postoje lokalne reakcije koje su posljedica izravnog djelovanja lijekova u području njihove primjene, kao što su aseptika i nekroza tijekom unutarnje primjene, fleb.To su - kod unutarnje primjene, dispeptički poremećaji. - kada uzimate lijekove interno. Ova skupina komplikacija uzrokovana je toksičnim djelovanjem na okolne organe ili sustave, kao što su neurotoksične, hepatotoksične, nefrotoksične reakcije itd.

Neurotoksične reakcije mogu se manifestirati psihičkim poremećajima (akrikin, izoniazid, cikloserin), poremećajima VIII para kranijalnih živaca (aminoglikozidi, kinin), vidnog živca (kinin, emetin, etambutol), polineuritisom (tj. zoniazid, cikloserin, polimiks. Nefrotoksični). djelovanje tipično za aminoglikozide, polimiksine, sulfonamide, amfotericin B, griseofulvin i mnoge druge lijekove. Hepatotoksični učinci mogu uključivati ​​izoniazid, sulfonamide, rifamicine, tetracikline, amfotericin B, eritromicin. Negativni učinci na hematopoezu mogu uključivati ​​sulfonamide, kloramfenikol, amfotericin B, kloridin U osoba s kongenitalnom glukoza-6-fosfat dehidrogenazom u eritrocitima različite kemikalije (na primjer, kinin, primakin, sulfonamidi) mogu izazvati hemolitičku anemiju.

Prije nuspojava povezanih s antimikrobnim djelovanjem X.

p., očekuje se reakcija na bakteriolizu, poremećaj ravnoteže vitamina i procesa imunogeneze . Presavijene skupine postaju gušće tek kada se kemikalije zamrznu. i ne razvijaju se pod utjecajem drugih ljekovitih sredstava koja nemaju antimikrobno djelovanje.

Disbakterioza se razvija kao posljedica oštećenja uzrokovanog priljevom kemikalija. normalna biološka mikroflora u tijelu. Na primjer, kada se uguši antibioticima širokog spektra, stvara se saprofitna bakterijska flora koja omogućuje pretjerani rast gljivica sličnih kvascima i razvoj kandidijaze. Takvi se nabori ne razvijaju kada je hladnoća zamrznuta. sa širokim spektrom antimikrobnog djelovanja (na primjer, sintetski antituberkulotici - izoniazid i drugi, antimalarici, griseofulvin i drugi lijekovi).

Reakcija bakteriolize ili endotoksična reakcija (Jarisch-Herxheimerova reakcija) nastaje brzim uginućem životinja i oslobađanjem velike količine endotoksina iz njih. Očituje se zimicom, vrućicom, dijaforezom i drugim simptomima koji upućuju na manifestacije endotoksičnosti. Ova složenost može se pojaviti kod brojnih infekcija (kranijalne e, e, bruceloza itd.) na klipu biljke s aktivnim kemikalijama. u visokim dozama.

Uzrok nedostatka vitamina u slučaju kronične prehlade. Najčešće suzbijaju vitalnost crijevne mikroflore, koja sintetizira brojne vitamine - riboflavin, peridoksin itd. Prote deyaki H. s. Hipovitaminoza može biti uzrokovana i drugim mehanizmima. Dakle, izoniazid remeti izlučivanje piridoksal fosfata i time uzrokuje razvoj znaka nedostatka piridoksina.

Kao rezultat ovog odjeljka, učenik je kriv za:

plemstvo

• klasifikacije, posebnosti farmakodinamike i farmakokinetike, indikacije prije stagnacije, glavne nuspojave, kontraindikacije, oblici doziranja i načini primjene kemoterapeutika;
• načela klasifikacije, jednake karakteristike glavne skupine antibiotika;
• mehanizmi, jednaka svojstva i spektar antimikrobnih lijekova;
• cjelovit opis i mehanizam djelovanja antituberkuloznih lijekova;
• pripravci za liječenje i prevenciju gripe, herpesa, citomegalovirusnih infekcija;
• jačanje antivirusnih sredstava kod HIV-inficiranih pacijenata i pacijenata na HIV/AIDS-u;
• karakteristike i mehanizmi pripravaka za prevenciju i liječenje gljivičnih bolesti;
• karakteristike i usmjerenost glavnih vrsta protoprotozoa;
• karakteristike citostatika; mehanizam antiblastomskog djelovanja;
• specifičnosti spektra glavnih skupina antiblastomskih sredstava;

natopite ga

• analizirati kemoterapijske lijekove;
• procijeniti potencijal različitih lijekova u skupini za farmakoterapiju;
• procijeniti potencijal toksičnosti lijekova iz ove skupine;
• suzbiti nuspojave lijekova iz ove skupine;
• To znači tipične koristi i nedostatke medicinskih dobrobiti analizirane skupine;
• ocrtati načela izbora metoda kemoterapije i kemoprofilakse;
• objasniti mogućnosti i ograničenja kombiniranog liječenja lijekovima u analiziranoj skupini;

Volodymyr s vještinama

• izbor ljekovite metode analizirane skupine na temelju ukupnosti njezinih farmakoloških utjecaja, mehanizama i lokalizacije djelovanja te mogućnosti zamjene lijekom iz drugih skupina;
• odabir oblika doziranja, doze i načina primjene lijekova analizirane skupine za liječenje patoloških stanja;
• predviđanje mogućih interakcija lijekova u ovoj skupini kada se kombiniraju s različitim lijekovima.

Glavne zarazne bolesti kod ljudi uzrokuju bakterije, virusi, gljivice i jednostavni mikroorganizmi. Često su bolesni ljudi rašireni posvuda kao nositelji infekcija. Povijest ljudskih bolesti povezanih s mikroorganizmima prikazana je na sl. 8.1. Za prevenciju i liječenje zaraznih bolesti naširoko se koriste antimikrobna svojstva, tobto. riječi koje mogu štetno djelovati na mikroorganizme.

Mali 8.1.

Važno je napomenuti da, ovisno o koncentraciji (dozi), antimikrobna sredstva mogu djelovati bakteriostatski ili baktericidno na mikrofloru. Pid bakteriostatski Važnost proizvodnje govora može utjecati na rast mikroorganizama i baktericidno – Datum događaja je klik na moju smrt.

Antimikrobna sredstva se dijele na:

• antiseptički govor, koji se koristi za neinficiranu kožu, sluznice, kirurške i ranske površine i neobrađena tkiva koja se lijepe za njih, prazno tijelo (destilirani alkoholni jod, Vishnevsky mast, dijamantno zelenilo, kalijev permanganat, vodeni peroksid, furatsilin, furatsilin itd.) ;
• dezinfekcijska sredstva morate se usredotočiti na mikroorganizme koji su u više srednjak. Koriste se u prostorijama, za oblačenje i njegu bolesnika. Dezinficirajte slučajeve zaraznih bolesti (truljenje, sluz, reznice, izmet itd.);
• Kemoterapija karakteristike u kojima postoje takve riječi, koje uglavnom nastaju na mikroorganizmima koji se nalaze u raznim organima i tkivima ljudskog tijela. Za razliku od antiseptika i dezinficijensa, kemoterapeutici djeluju selektivno na mikrofloru i svakako su manje toksični za ljudski organizam.

Spektar kemoterapijskih sredstava uključuje antibakterijske, antituberkulotske, antisifilitičke, antiprotozoalne, antifungalne i antihelmintičke lijekove.

Općenito, kemoterapijske tvari dijele se na antibiotike (produkte života mikroorganizama i više organiziranih biljaka i bića) i sintetičke tvari.

KEMIOTERAPIJA
ZASOBI

1. Karakteristike proizvoda za kemoterapiju
1. Antibiotici

Antibiotici (AB) – dakle, selektivno suzbijaju vitalnost mikroorganizama, dakle. Djeluju samo protiv tihih i drugih bakterija, ali čuvaju vitalnost stanica u ljudskom tijelu.
AB se dijeli na prirodne (ekstrahirane iz proliferativnih i pljesnivih gljiva i srodnih bakterija), sintetske i sintetske (ekstrahirane metodom biosinteze).
Trenutno je AB jedna od najvećih grupacija LZ. U Rusiji je na tržištu registrirano 30 različitih skupina AB, a broj njihovih lijekova je blizu 200.
Ova skupina lijekova ima nekoliko svojstava i jedinstvenih svojstava. Prije svega, uz mnoge druge ljekovite lijekove, njihovo metastaziranje utječe na ljudska tkiva i mikroorganizme. Inače, nemoguće je vidjeti AB-ove jedne grupe ili generacije kao međusobno zamjenjive. Nekoliko riječi koje će vjerojatno ciljati na jednu molekulu mogu izazvati kliničke učinke. Treće, aktivnost AB prestaje biti stacionarna, jer Mikroorganizmi postupno stvaraju otpornost na tekućine (rezistencija). Mikroorganizmi rezistentni na antibiotike postaju opasni za pacijente, pa njihovo iscrpljivanje zahtijeva jaku AB terapiju. Četvrto, većina AB može imati nuspojavu zbog toksikoalergijskih reakcija, pa su uvršteni na B listu.

Klasifikacija glavnih antibiotika prikazana je na slici. 63.

1. Penicilini

Penicilini pripadaju klasi beta-laktamskih AB, koja također uključuje cefalosporine, karbapeneme i monobaktame. Ova klasa AB zauzima važno mjesto u liječenju većine infekcija, pa se nazivaju AB prvog izbora.
Prirodni penicilini uključuju benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ostale droge smatraju se sintetskim drogama.
Klasifikacija penicilina prikazana je na slici. 64.
Penicilini
Prirodno

Sintetička pića

Mali 64. Klasifikacija penicilina.

Bilješka. Medicinski asortiman AB, karakteristike proizvoda osigurava J1C.

1. N. B. Dremova

Benzilpenicilin (MPN) - proizveden u obliku soli kalija, natrija i novokaina (prokain); prašak za injekciju u bočici. (Rusija, Njemačka i druge zemlje.)
Benzathine benzylpenicillin (MPN) – koristi se za liječenje reumatizma, sifilisa i gonoreje. Dostupan je prašak za injekciju. Bicilin-1 (Rusija), Extensilin (Francuska), Retarpen (Austrija).
Kompleks benzatin benzilpenicilina, benzilpenicilin kalijeve soli i benzilpenicilin prokaina (1:1:1) proizvodi Bicilin-3; kompleks benzatin benzilpenicilin i benzilpenicilin prokain (4:1) - Bicilin-5.
Fenoksimetilpenicilin (MPN) (U-V penicilin) ​​- stagnira s različitim zapaljivi procesi, kao i za liječenje gonoreje Tablice, tablice se izdaju. rozchin, dražeje, prašak za pripremu suspenzije (Rusija), sirup, granulat za pripremu suspenzije, kapi. Ospen (Slovenija), Penicillin-fau (Slovačka) itd.
Ampicilin (MPN) (pojavljuje se kao trihidrat ili natrijeva sol)

• AB širokog spektra. Proizvode se kapi, tablete, granule i prašak za pripremu suspenzije, sirup, prašak za injekcije (Rusija, Njemačka, Indija i druge zemlje), Pentrexil (Jugoslavija) i dr.

Oxacylin (MPN) (u obliku natrijeve soli) – ima baktericidno djelovanje protiv mikroorganizama koji su otporni na prirodne peniciline. Dostupne su kapi, tablete i prašak za injekcije (Rusija).
Amoksicilin (INN) – koristi se kod infekcija respiratornog trakta, sehostatskog sustava, za prevenciju endokarditisa i dr. Stolovi su pušteni, stolovi. sorte, kapi, granule za pripremu suspenzija (Rusija, Njemačka, Jugoslavija i dr. zemlje), Amosin (Rusija) Ranoksil (Indija) i dr.
Karbenicilin (MPN) – dostupan u obliku dinatrijeve soli, prašak za injekciju u bočici. (Rusija).
Zbog teškog razdoblja stagnacije penicilinskih AB, u kliničkoj praksi (od ranih 40-ih godina 20. stoljeća) otkriven je veliki broj sojeva bakterija rezistentnih na penicilin. Ova situacija spriječila je razvoj sintetskih antibiotika koji su otporni na beta-laktamaze.

• enzima koji proizvode penicilin. U pravilu je to kombinacija AB sa specifičnim inhibitorima beta-laktamaze. Smrad se naziva "inhibitor penicilina". To uključuje sljedeće kombinacije: amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.

Augmentin je kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline širokog spektra djelovanja protiv teških bakterijskih i postoperativnih infekcija. Stolovi su oslobođeni. prašak za injekcije prašak za sirup (UK).

1. cefalosporini

Cefalosporinski AB nastaju uglavnom kao rezultat drugog i trećeg izbora (rezervni antibiotici). Većina ih je otporna na beta-laktamaze i učinkovito djeluju na širok raspon mikroorganizama, uklj. i na vrste otporne na penicilin. Klasifikacija glavnih cefalosporinskih AB prikazana je na slici. 65.

Mali 65. Klasifikacija glavnih cefalosporinskih AB.
Cefalosporini 1. generacije:
Cefazolin (MPN) ima širok spektar baktericidnog djelovanja (uključujući gonokoke, meningokoke, spirohete itd.). Prašak za injekciju dostupan je u bočicama. (Rusija i inozemstvo), Kefzol (Italija, Indija), Cephamesin (Turska, Slovenija) i drugi. U Državnom registru lijekova Cefazolin ima registraciju 16 trgovačkih naziva, jedan oblik lijeka; prijedlozi 11 zemalja.
cefalosporini. 2. generacija:
Cefaclor (MPN) je oralni antibiotik koji djeluje baktericidno za razne infekcije. Tablete, kapi, granule za pripremu suspenzije se izdaju (Nimechchina). Alpha-cet (Jugoslavija), Ceclor (Italija) i drugi.
Cefuroksim (MPN) - proizvodi se prašak za injekcije, tablete, granule za suspenziju. Zinat, Zennacef (Velika Britanija, Italija), Ketocef (Hrvatska), Cefuxime (Indija), Cefurabol (Rusija) i drugi.

Cefalosporini 3. generacije:
Cefotaksim (INN) je osnovni cefalosporin 3. generacije širokog spektra baktericidnog djelovanja; Uzimati parenteralno 2 puta dnevno. Proizvodi se prašak za injekcije (Rusija, Slovenija, Indija), Kpaforan (Francuska), Cephabol (Rusija) i drugi. prijedlozi 8 zemalja.
Ceftazidim (INN) – sličan prethodnom, daje se parenteralno 2-3 puta po dozi. Proizvodi se prašak za injekcije (Indija). Fortum (Italija), Cefadim (Španjolska), Vicef (Rusija) i drugi.
Ceftriakson (INN) – vrlo širok spektar baktericidnog djelovanja, parenteralna doza 1 puta po dozi. Proizvodi se prašak za injekcije (Rusija). Rocephin (Švicarska), Longacef (Jugoslavija) itd. U Državnom registru lijekova Ceftriakson je registriran u 16 trgovačkih naziva, jedan oblik lijeka; prijedlozi 9 zemalja.
Cefoperazon (MPN) – parenteralna doza 2-3 puta po dozi, prašak za injekciju. Cefoperabol (Rusija), Cephobid (Italija) i drugi.
Cefalosporini 4. generacije:
Cefepim (INN) – ima vrlo širok spektar djelovanja protiv različitih mikroorganizama, uklj. otporan na cefalosporine i aminoglikozide 3. generacije. Dostupan je liofilizirani prašak za injekcije. Maxipim (Italija).

1. karbapenemi (beta-laktami)

Karbapenemi su otporniji na djelovanje bakterijskih beta-laktamaza, pa kod važnijih infekcija stagniraju i koriste se kao rezervni lijekovi.
Meropenem (INN) – ima jako baktericidno djelovanje, može se primjenjivati ​​parenteralno 3 puta dnevno. Dostupan je liofilizirani prašak za injekcije. Meronem (Japan).

1. Monobactami

Monobakti ili monocikličke beta-laktamaze imaju uzak spektar antibakterijskog djelovanja, zbog čega se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnom florom.
Aztreonam (MPN) – proizvodi se prašak za injekcije. Azak-tam (Italija).

1. Aminoglikozidi

Osobitost aminoglikozida je njihova visoka antibakterijska aktivnost, uključujući Pseudomonas aeruginosa, koja je otporna na druge antibiotike.
Prvi aminoglikozid, streptomicin, počeo se proizvoditi 1944. U to vrijeme vidljive su tri generacije aminoglikozida (slika 66).
1. generacija

1 2 3

Mali 66. Podjela aminoglikozida.

Aminoglikozide prve generacije koriste stariji ljudi i osjetljivi su na nefrotoksičnost.
Gentamicin (MPN) je baktericidni antibiotik širokog spektra, koji se primjenjuje 2 puta po dozi. Proizvodi se prašak za injekcije, doze za injekcije, mast, oftalmološke kapi, aerosol (Rusija, Indija, Slovenija, Poljska i druge zemlje), Gentaciklol (Rusija).
Tobramicin (MPN) – koristi se kod teških bakterijskih infekcija, kao iu oftalmologiji. Dostupne su kapi i oftalmološka mast, otopina za injekcije, prašak za injekcije (Rusija). Brulamitsin (Ugorshchyna), Tobrex (Belgija) i in.
Amikacin (MPN) - zastoj kod raznih infekcija, bolesti, postoperativnih infekcija. Dostupan za injekcije, prašak za injekcije, infuzije (Rusija, Bugarska, Jugoslavija), Amikin (Italija) i drugi.

1. Makrolidovi

Makrolidi su AB bazirani na makrocikličkom laktonskom prstenu. Važno je napomenuti da je broj ugljikovih atoma u smrdljivim prstenovima prikazan na Sl. 67.
Makrolide treba koristiti prije upotrebe najmanje toksičnih antibiotika.

Eritromicin (MPN) - ima širok raspon bakteriostatskih učinaka (uključujući formulaciju za liječenje gonoreje, sifilisa). I rezervni antibiotik za liječenje bakterijskih infekcija koje su otporne na druge antibiotike. Stolovi su pušteni, stolovi. s crijevnim oblogama, mast, rektalni čepići za djecu, granule za suspenziju, doze za oralnu primjenu, prašak za injekcije (Rusija, Poljska, Njemačka i dr.). Erif-luid - otopina za vanjsku stagnaciju (Francuska), Ermitsed - sirup (Kairo).
Azitromicin (MPN) je novi originalni AB-makrolid; Sadrži širok spektar sredstava, bakteriostatika. Prikladno za razne bakterijske infekcije, uklj. gonoreja, sifilis. Izdaju se kapi, tablete i prašak za suspenziju. Azitrocin (Rusija), Sumamed, Sumamed forte (Hrvatska) Zitropid, Sumaside (Rusija) itd.
Josamycin (MPN) je oralni AB u filmom obloženoj tableti, suspenzija je oralna. Vilprafen (Nimechchina).

1. Kinoloni / fluorokinoloni

Kinoloni su klinički uspostavljeni od 60-ih godina prošlog stoljeća. Ova klasa AB nini uključuje 3 generacije, au Rusiji su registrirani lijekovi 1. i 2. generacije (slika 68).
Fluorokinoloni su odobreni za kliničku upotrebu od 1980-ih i imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja.
Nalidiksična kiselina (MPN) je uroantiseptik i ima baktericidno djelovanje. Pelerina se oslobađa, a stol. Nevigramon (Ugorščina), Negram (Slovenija).
Oksolinska kiselina (MPN) - uroantiseptik, tableta, Dioxacin (Rusija), Gramurin (Ugorshchina).

Pipemidna kiselina (MPN) – uroantiseptik; Kapi, vaginalni čepići, tablete se izdaju, zapečaćene membranom. Palil (Slovenija), Pipem (Jugoslavija) i drugi.
Fluorokinolonski AB postupno osvajaju tržište antibakterijskih lijekova zbog svoje važnosti u liječenju važnih infekcija. U 1990-ima, udio ovih AB-a na svjetskom tržištu postao je 15%. Smrad je općenito slab: uzet jednom po dozi, postoji velika aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i anaerobnih bakterija.
Ovi AB-ovi su se dobro dokazali u bolničkim umovima za liječenje akutnih, kroničnih i zaraznih infekcija cista, dojki i prostate.
Ciprofloksacin (INN) ima široki spektar djelovanja, a koristi se i za prevenciju i liječenje infekcija u bolesnika sa smanjenim imunitetom. Uzimati 1-2 puta dnevno. Dostupan u tabletama, otopinama za injekcije, za infuzije (Rusija, Bugarska, Indija), Tsiprobay (Nimečchina), Siflox (Turečchina), Cyprinol (Slovenija) i drugi. ljekoviti oblici; prijedlozi 14 zemalja.
Pefloksacin (INN) ima široki spektar baktericidnog djelovanja i koristi se u slučajevima raznih infektivnih i upalnih bolesti. Dostupan u obliku tableta, otopina i praška za injekcije (Rusija), Abaktal (Rusija), Peflacin (Ugorshchina) i drugi. U Državnom registru lijekova Pefloksacin je upisan u 9 trgovačkih naziva i 4 oblika lijeka; prijedlozi 5 zemalja.
Norfloxacin (INN) - stagnira s infekcijama sehostatskog sustava, crijeva i očiju. Stolovi su oslobođeni. Nolitsin (Slovenija), Norilet (Indija) i drugi.

G
296 g - - - -.... , ==
Lomefloksacin (MPN) je baktericidni antibiotik širokog spektra, koji se daje oralno 1 puta po dozi. Stolovi su oslobođeni. Maxaquin (Francuska) i in.

1. tetraciklini

Tetraciklini imaju široki spektar djelovanja, koji su prvi put napušteni u kasnim 40-im godinama prošlog stoljeća. Miris je povezan s raznim vrstama protozoalnih infekcija. Istodobno, mogu postojati ozbiljne nuspojave, koje su značajne indikacije za korištenje tetraciklina (kontraindicirano kod trudnica i djece mlađe od 8 godina, budući da fragmenti uništavaju strukturu cističnog tkiva). Zbog pojave velikog broja rezistentnih mikroorganizama na tetracikline, njihova stagnacija je ograničena.
Tetraciklin (MPN) - prirodni tetraciklin; pustiti | tab., tab., obložen olonkom, kapi, mast, oftalmološka mast (rus.
siya).
Doksiciklin (INN) je nesintetski AB, bakteriostatik širokog spektra (aktivan protiv gonokoka i spiroheta). Kapice se oslobađaju, stol. (raspršeno, izdano), sirup, izdano za injekcije; propisano 1-2 puta po dozi (Nimechina, Poljska, Rusija i dr.), Vibramycin (Belgija, Slovenija) i dr.

1. Antibiotici drugih skupina

U ovu skupinu spada i AB, pa ne leži dok se stvari ne prenapuhaju (sl. 69).

Linkomitsini:
Linkomicin (MPN) – dobiven iz nove vrste aktinomicete, stagnira kod bakterijskih gram-pozitivnih infekcija, AB rezerva. Dostupan u obliku kapi, doza za injekcije, prašak za injekcije, mast (Rusija), Neloren (Slovenija) i drugi.

Glikopeptidi:
Vankomicin (MPN) je prirodni AB, afirmiran u medicini - * ne od 1958. godine, indiciran za teška infektivno-upalna oboljenja; prašak za liofilizaciju proizvodi se za unutarnje injekcije kapi (Izrael), Vancocin (Naziv), Vanmixan (Francuska) i drugi.
Polymixini:
Polimiksin B (MPN) je prirodni AB s baktericidnim djelovanjem. Prije svega, polimiksini su bili opsjednuti početkom 40-ih. Karakterizira ih uski spektar djelovanja i visoka toksičnost. Nina rijetko zapne. Dostupni su polimiksin (parenteralna primjena) ili M sulfat (u sredini) prašak za injekciju, tableta, mast, liniment (Rusija).
kloramfenikol:
Kloramfenikol (MPN) (levomicetin) - dugo se koristi u medicini - od kraja 40-ih, ima bakteriostatski učinak (u visokim koncentracijama - baktericidno). Međutim, ostalo kamenje stoji, jer popraviti toksične učinke na cističnu cerebrospinalnu tekućinu. Dodijeljen kao JIC drugom retku. Stolovi su pušteni, stolovi. produljeno djelovanje, kapi, liniment, kapi za oči, strane alkoholne otopine (uključujući bornu kiselinu, novokain), prašak za injekcije, pasta (sa salicilnom cink pastom) (Rusija), Levomekol - mast, Levovinisol - aerosol, Sintomicin - liniment (Rusija).

1. Sulfonamidni lijekovi

Sulfonamidi (SA) su antibakterijski lijekovi za široko rasprostranjeno liječenje s bakteriostatskim djelovanjem. Za njihovu aktivnost, smrad značajno ugrožava dnevni AB, uzrokujući visoku toksičnost, što povećava potrebu za lijekovima. Osim toga, visok stupanj stagnacije SA pridonio je otpornosti koju su mikroorganizmi razvili na njih, a njihova se prevalencija naglo smanjila tijekom prošlog desetljeća. Na sl. 70 prezentacija glavnih SA lijekova.
Sulfanilamid (MPN) - proizvodi se streptocid, mast, liniment (Rusija).
Sulfadimidin (MPN) - Sulfadimezin, tab. (Rusija).
Sulphaethidol (MPN) - Etazol, proizveden u tabletama, granulama za djecu, za injekcije (Rusija).
Sulfametoksipiridazin (MPN) – Sulfapiridazin, uzima se jednom dnevno; Proizvode se tablete, Ochni plivki, Microcide - otopina za vanjsku stagnaciju (Rusija).
Sulfadimetoksin (INN) - uzeti 1 puta dnevno, stol. (Rusija).

Sulfalen (MPN) - proizveden u tabletama, otopina za injekcije; dnevno 0,2 po dozi (prva doza 1,0) ili jednom tijekom 7-10 dana u jednoj dozi od 2,0 za kronične rastuće infekcije ili za trivalnu profilaksu (reumatizam, itd.) (Rusija).
Stagnacija SA može izazvati nuspojave kao što su alergijske reakcije, dermatitis, umor, povraćanje, neuritis, poremećaj hematopoeze i krvotoka. Teško je izvući izdašnu livadsku vodu (do 2-3 litre po boci). Sve SA treba staviti ispred liste B.
U vezi s otpornošću mikroorganizama na SA širokog spektra, razvijeni su kombinirani lijekovi koji kombiniraju dva SA. Najveća ekspanzija je Ko-trimok-sazol. Ovo je učinak baze na sinergizam baktericidnog djelovanja sulfanilamidne komponente sulfametoksazola ( prosječna trivalnost díí) i trimetoprim, a klinički učinak obrazovanja ostaje isti.
Ko-trimoksazol - mješavina sulfametoksazola i trimetoprima (5:1). Suspenzija za blage do umjerene infekcije kože 12 godina. ili jednom na neko vrijeme. Dostupan u različitim ljekovitim oblicima: tab., tab. forte, sirup, doze za injekcije, oralna suspenzija (Indija, Rusija, Njemačka, Francuska itd.), Bactrim (Švicarska), Biseptol (Poljska), Oriprim (Indija), Sumetrolim (Ugorščina) itd. Državni registar JIC ima Co-trimoxazole registriran u 18 trgovačkih naziva i 8 oblika doziranja; prijedlozi 15 krai.
Sulfaten je kombinacija sulfamonometoksina i trimetoprima, po djelovanju sličan kotrimoksazolu. Stolovi su oslobođeni. (Rusija).

1. Antibakterijski lijekovi različitih skupina:

nitrofurani
Ova skupina uključuje JIC, koji može imati antibakterijsko djelovanje i nije povezan s antibioticima ili SA.
Nitrofuran je još jedna klasa sintetskih antibakterijskih lijekova nakon sulfonamida, koji se preporučuje za široku medicinsku upotrebu. Većina AB prati kliničku aktivnost i stagnira u slučaju perzistentnih oblika infekcije. Najučinkovitiji nitrofurani su kod infektivno-upalnih bolesti cervikalnog trakta i štitnjače, kao i kod giardijaze. Osim toga, dokazano je njihovo antiprotozoalno i imunomodulatorno djelovanje.
Nitrofurantoin (MPN) - Furadonin, stagnira u slučaju zaraznih bolesti očiju. Stolovi su pušteni, stolovi. crijevni trakt Sp. B (Rusija).
Furazolidon (MPN) - stagnira sa zaraznim bolestima štitnjače, stol, Granule za oralnu suspenziju za djecu. Sp. B (Rusija).

1. Lijekovi protiv tuberkuloze

Liječenje tuberkuloze je uskraćeno u važnoj fazi veterinarske medicine, jer ukazuje na porast učestalosti kliničkih oblika tuberkuloze. Trend porasta oboljevanja od tuberkuloze posljedica je niskih razloga, kako socioekonomske prirode, tako i pojave sojeva tuberkuloznih bakterija otpornih na tradicionalne bolesti. Terapija tuberkuloze u ovom trenutku karakterizira složenost (odjednom se propisuju 2-4 lijeka) i trivalizam (tijek liječenja traje od 3 mjeseca do 1 dana ili više). Antituberkulotici su podijeljeni u dva reda prema stupnju tuberkulostatske aktivnosti (slika 71).
Izoniazid i rifampicin imaju najveću aktivnost protiv mikrobakterija tuberkuloze, koje čine temelj sadašnje strategije kemoterapije tuberkuloze.
Isoniazid (MPN) je baktericidan protiv mikobakterija, dostupan u obliku tableta i otopine za injekcije. Sp. B (Rusija i strane zemlje).
Rifampicin (MPN) je sintetski antibiotik iz skupine rifampicina, ima baktericidno djelovanje, visoko je aktivan na mycobacterium tuberculosis (stagnira od početka 70-ih godina), pa se svrstava u lijekove prve linije. Izdaju se kapi, tablete i prašak za injekcije. Sp. B (Rusija, Nimeččina, In-

pogled
ja
300 g - - - -tgt^d
Diya), Benemicin (Poljska), Rimactan (Švicarska), Rifamor (Jugoslavija) i drugi. U Državnom registru lijekova rifampicin je upisan u 11 trgovačkih naziva, u 3 oblika lijeka; prijedlozi 7 zemalja.
Antituberkuloza
pripreme

Rifabutin (MPN) je uvršten u skupinu rifampicina koji su nedavno uvedeni u kliničku praksu i trebali bi biti uvršteni u drugu liniju lijekova. Sp. B. Mikobutin - rt. (Italija), R-Butin (Indija).
Etambutol (INN) - uključen je u prvu liniju lijekova s ​​prosječnom učinkovitošću, ima bakteriostatski učinak i karakterizira niska toksičnost. Stolovi su slobodni, Cape. Sp. B (Rusija, Poljska, Indija), Kombutol (Indija), Sural (Ugric region) i drugi. U Državnom registru lijekova Etambutol je registriran u 9 trgovačkih naziva, u 3 oblika lijeka; propozicije 6 zemalja.
Na temelju protokola za kratkotrajnu kemoterapiju tuberkuloze koje preporučuje SZO, bolesnici se liječe kombiniranim antituberkuloznim lijekovima, koji se kombiniraju s različitim lijekovima prve linije s vezivom umjesto rifampicina i zoniazida; Postoje i kombinacije s piridoksinom - vitaminom B6, čija je potreba zbog izoniazida.
Rifacomb, Rifacomb plus - tableta, koja je kombinacija rifampicina, izoniazida s dodatkom piridoksina ili pirazinamida. Tablete se oslobađaju, zapečaćene Sp. B (Indija).

1. Antivirusni lijekovi

Značajno je da su u strukturi zaraznih bolesti prisutne virusne infekcije koje imaju tendenciju stalnog porasta. Najjednostavnije virusne infekcije su respiratorne. Istodobno, veliki broj svakodnevnih virusnih infekcija i nedostatak postinfekcijskog imuniteta znače mogućnost razvoja virusnih infekcija kod jednog bolesnika više puta dnevno. Posebno često obolijevaju djeca.
Trenutačno se u strukturi oboljevanja javljaju i druge teške virusne infekcije: infektivni hepatitis, encefalitis, cir, grupni, vodene kozice, HIV infekcije i dr. naše.
Aktualni strani antivirusni lijekovi, koji se koriste u slučaju ozbiljnih infekcija, mogu imati značajne nuspojave i bolesti. U pravilu, veza između smrada i smrada je zbog svakodnevnih životnih indikacija.
Aciklovir (MPN) - u Rusiji stagnira od 1991. godine. (Tvorac lijeka je 1988. godine dobio Nobelovu nagradu). Aciklički nukleozid ima antivirusno djelovanje protiv herpesa, lišajeva, citomegalovirusa, vodenih kozica, a karakterizira ga sigurnost i klinički učinak u 75-95% pacijenata. Lijekove aciklovira proizvode mnoge farmaceutske tvrtke. Stolovi su oslobođeni. prašak za liofilizaciju za injekcije, krema, oftalmološka mast. Sp. B (Rusija, Njemačka, Jugoslavija itd.), Zovirax (Velika Britanija), Viroleks (Slovenija), Supraviran (Nimechina) itd.
Zidovudin (INN) - pripada skupini nukleozida, stazira u ranoj kasnije faze VIL infekcije. Sp. B. Azi-dotimidin (Timazid) - kap. (Rusija), Retrovir AZT (Retrovir AZT) - za infuziju, kapi, oralne doze (Velika Britanija).
U liječenju i prevenciji virusnih infekcija najviše obećavaju cjepiva i sirene protiv hepatitisa, malarije, herpesa, AIDS-a, gonoreje, sifilisa itd.

1. Lijekovi protiv malarije

Očuvanje RF bijelaca u svijetu prirodne malarije znači veliku potrošnju antimalarika, kako tradicionalnih (kinin), tako i sadašnjih sintetskih, koji se lakše izlučuju iz organizma te učinkovit baktericidni sprej na sve oblike plazmodija (Zocrema, sulfonamidi). lijekovi). Alkaloid kinin (prvi glavni lijek protiv malarije - iz povijesti: kora kina za liječenje malarije počela se koristiti u 17. stoljeću, kinin se do 1930. koristio kao jedinstveni lijek protiv malarije.

302 - t
u Danskoj može postojati ograničena stagnacija, jer Učinkovitiji je od sintetskih lijekova i ima nuspojave.
Gidroxihlorokhin (MPN) - Plachenail, Wed to be sorrow Khinolin, SVIBANJ, KRIM OFMALARINENED, TREBA NA JEDNOM -VOĐENE AKCIJE, HEALLY U LIKOVANNY KOLAGENOZIV; stol Sp. B (Velika Britanija).
Klorokin (MPN) – koristi se za prevenciju i liječenje svih vrsta malarije, formulacija slična Plaquenilu. Tablice se izdaju za injekcije. Sp. B. Delagil (Ugorščina), Khinga-min (Rusija).

1. Antiprotozoalni lijekovi

Protozoalne infekcije uzrokuju protozoe kada uđu u tijelo ljudi i životinja.
Rasprostranjena crijevna amebijaza (dizenterija), visoka učestalost giardijaze (osobito u djece), trihomonijaza (kolpitis, uretritis) ukazuju na visoku učestalost protoprotozoalnih lijekova.
Ova skupina uključuje nitroimidazole - sintetske antimikrobne lijekove s visokom aktivnošću protiv protozoalnih infekcija. Prvi lijek ove skupine

• Metronidazol je prvi put odobren za medicinsku upotrebu 1960. godine, zatim se pojavljuju tinidazol, ornidazol itd. Daju vibracijski baktericidni učinak.

Metronidazol (MPN) - ima baktericidni učinak (Trichomonas, Giardia, dizenterične amebe itd.), Povezan je s infekcijama urogenitalnog trakta, cervikalnog trakta, tijekom kirurških zahvata, kroničnog alkoholizma (virusna lijenost negativnog refleksa). Dostupan u tabletama, dozama za injekcije, vaginalnim supozitorijima, oralnoj suspenziji, želeu, gelu, kremi, dozama za infuziju, tabletama. vaginalni, prašak za injekcije. Sp. B (Rusija, Bugarska, Poljska i dr.), Klion, Klion D (Ugorščina, Rusija), Trichopol (Poljska), Flagyl (Indija, Francuska), Metrogyl (Indija) i dr. Državni registar JIC ima Metronidazol registriran u 16 trgovačkih naziva, u 9 oblika doziranja; prijedlozi 17 zemalja.
Tinidazol (MPN) - slična formulacija; stol, sp. B (Poljska, Bugarska), Fazizhin (Belgija), Tiniba (Indija) i drugi.

1. Antisifilični lijekovi

U asortimanu ham JIC nalaze se specifični lijekovi koji se koriste u liječenju sifilisa, uključujući lijekove,

osveta mish'yak i vísmut. Važno je da pacijenti toleriraju sve takve lijekove, jer nazire se smrad ozbiljnih nuspojava. Stoga, trenutno liječenje sifilisa uključuje sveobuhvatno liječenje raznim antibioticima, lijekovima za sifilis i bazaltom te imunomodulatorima.
Acetarsol (MPN) - Osarsol, koristi se za liječenje trihomonasnog kolpitisa, dizenterije, sifilisa. Puder se oslobađa. Sp. A. Osartsid – vaginalni čepići, Osarbon – vaginalni supozitoriji s bornom kiselinom (Rusija).
Biokinol - ovisan o jod bizmut kinin u ulju; zalaže se za razne oblike sifilisa; Suspenzija se oslobađa u bočici. Sp. B (Rusija).

1. Antifungalni lijekovi

Mikoze mogu dovesti do oportunističkih infekcija koje se razvijaju kao posljedica smanjenog imuniteta nepravilnom primjenom antibiotika, imunosupresiva i drugih razloga koji dovode do promjene ljudske mikroflore.
Još raširenija je gljivična infekcija kože, ploča nokta i sluznice. Nina zna za desetke gljivica koje se šire ljudima poput drugih gljivica. Uključuju kandidomikoze, dermatomikoze i sistemske (duboke) mikoze. Za liječenje gljivičnih bolesti koristi se velik broj JIC-ova koji su uključeni u spektar antimikotičkog djelovanja.
Najširi učinkoviti lijekovi Tijekom proteklog desetljeća identificirani su slični spojevi imidazola: ugrušak-rimazol, mikonazol, ketokonazol itd. Smrad sadrži širok spektar antifungalnih sredstava za površinske i duboke mikoze.
Klotrimazol (INN) - može biti krema protiv gljivica, također antibakterijska i antitrihomonijačna. Dostupan u različitim ljekovitim oblicima: stol. vaginalni, krema, mast, losion, otopina za vanjski zatvor. Sp. B (Rusija, Indija, Poljska, Rumunjska); Kanesten (Nimechchyna, Ugorshchina), Candide (Indija) i drugi. U Državnom registru lijekova klotrimazol je upisan u 12 trgovačkih naziva, u 6 oblika lijeka; prijedlozi 7 zemalja.
Mikonazol (MPN) – antifungalno, antibakterijsko sredstvo. Dostupni su vaginalni čepići i krema. Sp. B. Ginezol (SAD), Hypo-Dactanol (Jugoslavija), Daktarin (Belgija), Mikozon (Indija) i drugi.

Ketokonazol (MPN) je antifungalno, fungicidno sredstvo. Dostupni su mast, vaginalni čepići, tablete i šampon. Nizoral (Belgija), Mycozoral (Rusija) i drugi.
Griese

Razumijevanje kemoterapije i antibiotika

Utemeljitelj kemoterapije je njemački kemičar, nobelovac P. Ehrlich, koji je otkrio da kemijski spojevi kojima se liječe miševi štetno djeluju na spirohete i tri Panosoma, a skinuvši to 1910. godine. Prvi kemoterapijski lijek je salvbudsan, za mikroorganizme).

Mehanizam djelovanja sulfonamida (sulfonamida) na mikroorganizme otkrio je R. Woods,

Utvrdili su da su sulfonamidi strukturni analozi para-aminobenzojeve kiseline (PABA) koji sudjeluju u biosintezi folne kiseline koja je neophodna za život bakterija. Bakterije, vikorista i sulfanilamid umjesto PABA, umiru.

Prvi prirodni antibiotik otkriven je 1929. engleski bakteriolog A. Fleming. Inokulacijom plijesni Penicillium notatum, koja prerasta bakterijsku kulturu, A. Fleming je otkrio tvar koja inhibira rast bakterija i nazvao ju je penicilin. Godine 1940 G. Flora i E. Chain prekinuli su pročišćavanja penicilina. U 1945 r. A. Fleming, G. Flora i E. Chain postali su nobelovci.

U ovom trenutku ne postoje kemoterapijski lijekovi koji se koriste za liječenje bolesti uzrokovanih raznim mikroorganizmima.

Vidkritty Streptoitsin (Vaxman) bio je pharked od strane XIMITRY of Tuberculosis, velike Pretpostavke o uvozu paraaminosalične kiseline (1946.) iste za Grazidino kisele kiseline (1952.).

Kemoterapijski lijekovi mogu pružiti i preventivno i kurativno djelovanje, tj. mogu spriječiti ili liječiti infekciju. Likuvalna akcija može biti radikalna ili militaristička. U ostalom dijelu bolesti bolest se neće potpuno poboljšati, već će se samo značajno smanjiti.

Kemoterapijski lijekovi inhibiraju vitalnost mikroorganizma i potiču njegovo razmnožavanje. Preostalo slabljenje infekcije posljedica je sila sušenja makroorganizma (ostalo nisu krivi lijekovi za kemoterapiju).

Proces stvrdnjavanja može ugroziti stabilnost ( otpornost) budnik na lijek za kemoterapiju. To je osobito važno kod liječenja kroničnih infekcija (na primjer, tuberkuloze). Slaba otpornost smanjuje učinkovitost liječenja. Otpornost na lijekove ima grupnu specifičnost. To znači da će mikrobi koji su otporni na bilo kakvu vrstu kemoterapijskog govora biti otporni na druge riječi iste kemijske skupine (to jest, ovim vrlo intimnim mehanizmom djelovanja na naš čisti celtin), ali također zadržavaju osjetljivost na lijekove koji bi trebali koristiti prije drugih redaka kemikalija. Ovo stanje mora se održavati tijekom hitnog liječenja kroničnih infekcija.

Uz kombiniranu stagnaciju određenog broja kemoterapeutskih sredstava u isto vrijeme, otpornost mikroba se ili snažno razvija ili se uopće ne razvija. Stoga na kronične infekcije poput tuberkuloze i lepre (lepre) ne utječe kombinacija velikog broja kemoterapijskih lijekova.

Trivalna infuzija ljekovitog lijeka na bakterije može dovesti do pojave ljekovitih sojeva. Ostali rastu i razvijaju se samo u prisutnosti lijeka, a bez njega ne dolazi do rasta. Lijekovi ne uzrokuju oboljenje životinja; ako se lijek odmah primijeni, razvija se smrtonosna infekcija.

Djelovanje kemoterapijskih lijekova karakterizira specifičnost. Nije moguće koristiti isti lijek za liječenje bilo koje infekcije. Međutim, specifičnost većine epizoda nije vrlo stroga. Neki lijekovi djeluju samo na nekoliko vrsta bolesti, u drugim slučajevima njihovo djelovanje se proteže na širok spektar bolesti (kemoterapijski lijekovi uskog i širokog spektra djelovanja).

Glavne skupine kemijskih lijekova.

iza izravnost djelovanja Kemoterapijski lijekovi spadaju u:

1) protoprotozoalni;

2) antifungalni;

3) antivirusni;

4) antibakterijski.

iza kemijska industrija Postoji nekoliko skupina kemoterapijskih lijekova:

1) sulfanilamidni pripravci (sulfanilamidi) - derivati ​​sulfanilne kiseline. Smrad remeti proces mikroba koji uklanjaju potrebne elemente života i razvoj faktora rasta - folne kiseline i drugih tvari. Ova skupina uključuje streptocid, norsulfazol, sulfametizol, sulfometazol i tako dalje;

2) sličan nitrofuranu. Mehanizam djelovanja leži u blokadi nekoliko enzimskih sustava mikrobnih stanica. To uključuje furatsilin, furagin, furazolidon, nitrofurazon i tako dalje;

3) kinoloni. Poremetiti različite faze sinteze DNA u mikrobnim stanicama. Oni uključuju lediksičnu kiselinu, cinoksacin, norfloksacin, ciprofloksacin;

4) azoli – slični imidazolu. Može imati antifungalno djelovanje. Inhibiraju biosintezu steroida, što dovodi do oštećenja vanjske stanične membrane gljivica i pojačanog prodiranja. To uključuje klotrimazol, ketokonazol, flukonazol i tako dalje;

5) diaminopirimidini. Uništiti metabolizam mikrobnih stanica. Oni uključuju trimetoprim, pirimetamin;

6) antibiotici – to je skupina prirodnih i sintetskih analoga.

Antibiotici- kemoterapijski spojevi koje proizvode mikroorganizmi, ljudske stanice, biljke, a koji mogu inhibirati razvoj bakterija i inhibirati rast mikroorganizama, kao i inhibirati razvoj malignih bolesti. Ovo je nova kreacija.

Šest skupina antibiotika podijeljeno je u šest skupina:

Antibiotici uzeti iz gljiva, na primjer, roda Penicillium (penicillium, griseofulvin), roda Cephalosporium (cefalosporini) itd.;

Antibiotici dobiveni iz aktinomiceta; skupina uključuje približno 80% svih antibiotika. Među aktinomicetama najznačajniji su predstavnici roda Streptomyces, koji su proizvođači streptomicina, eritromicina, levomicetina, nistatina i mnogih drugih antibiotika;

Antibiotici, koje proizvode bakterije. Najčešće se ova metoda koristi za ciljanje predstavnika krošnji Bacillus i Pseudomonas. Primjeri antibiotika iz ove skupine su polimiksini;

Bacitracin;

Antibiotici životinjskog podrijetla; od riblje masti postoji ektericid; lizozim – iz bjelanjka

Antibiotici biljke ružmarin. Možete im dodati fitoncide, koji se mogu vidjeti u cibulu, časniku i drugim biljkama. U čisti izgled smrad se ne može ukloniti, fragmenti su izrazito nestabilni. Mnoge biljke imaju antimikrobno djelovanje, poput kamilice, šavlije i nevena.

Sintetski antibiotici

Spektar antibiotika. Prema spektru antibiotika postoji pet skupina, ovisno o tome koji mikroorganizmi uzrokuju smrad. Osim toga, postoje antitumorski antibiotici koje proizvode aktinomicete. Koža ovih skupina uključuje dvije podskupine: antibiotike širokog i uskog spektra.

1. Antibakterijski antibiotici postaju najveća skupina lijekova. Koriste antibiotike širokog spektra koji uključuju predstavnike sve tri vrste bakterija. Antibiotici širokog spektra uključuju aminoglikozide, tetracikline itd. Antibiotici uskog spektra djelotvorni su protiv malog broja bakterija, npr. polimiksini djeluju na gram-pozitivne bakterije, a vankomicin na gram-pozitivne bakterije.

2. U oko grupe vidi antituberkulotika, protileproza, antisifilitici.

3. Antifungalni antibiotici uključuju znatno manje lijekova. Širok raspon lijekova, na primjer, amfotericin B, učinkovit je protiv kandidijaze, blastomikoze, aspergiloze; Istodobno, nestatin, koji je gljiva roda Candida, antibiotik je uskog spektra.

4. Antiprotozoalni i antivirusni antibiotici sadrže mali broj lijekova.

5. Antitumorske antibiotike predstavljaju lijekovi koji mogu imati citotoksični učinak. Većina njih stagnira s mnogim vrstama oteklina, poput mitomicina C.

Antibakterijsko djelovanje antibiotika može biti i baktericidno. bakterije koje uzrokuju smrt (na primjer, u penicilinima, cefalosporinima), i bakteriostatske - inhibiraju rast i razvoj bakterija (na primjer, u tetraciklinima, kloramfenikolu). Uz veće doze, bakteriostatski antibiotici mogu uzrokovati smrt bakterija.

U založno pravo prema mehanizmu djelovanja Postoji pet skupina antibiotika:

- antibiotici koji ometaju sintezu stanične stijenke;

Antibiotici koji remete molekularnu organizaciju i sintezu staničnih membrana.

antibiotici koji ometaju sintezu proteina;

Antibiotici su inhibitori sinteze nukleinskih kiselina.

Antibiotici koji suzbijaju sintezu purina i aminokiselina.

Sporedne aktivnosti antibiotici. Složenost antibiotske terapije dijeli se u nekoliko skupina.

1. Toksične reakcije. Toksični učinak antibiotika posljedica je utjecaja lijeka, njegove doze, načina primjene i bolesti. U središtu kolapsa ove skupine na prvom je mjestu oštećenje jetre. Na primjer, tetraciklini imaju sličan učinak. Drugo mjesto zauzimaju antibiotici s nefrotoksičnim djelovanjem, poput aminoglikozida: oštećenje jetre također je usko povezano s njihovim egzogenim djelovanjem. istaknute funkcije. Aminoglikozidi također mogu uzrokovati nepovratna oštećenja slušnog živca. Levomicetin može oštetiti krvotvorne organe i imati embriotoksične učinke. Cefalosporini treće generacije ometaju sintezu vitamina K, što dovodi do mogućeg krvarenja. Najmanje toksičan od ustajalih antibiotika je penicilin, koji je učinkovit u liječenju kroničnih poremećaja živčanog sustava.

Da bi se spriječilo toksično djelovanje antibiotika, potrebno je odabrati najbezopasnije lijekove za pojedinog bolesnika (ne koristiti npr. nefrotoksične antibiotike kod bolesnika s niskim stupnjem bolesti) i postupno slijediti put organa za koje je toksičan koriste se antibiotici.otic.

2.Disbioza. Uz primjenu antibiotika širokog spektra, dolazi do niza bolesti, za njihovo smanjenje, stagnacije, smrti predstavnika normalne mikroflore, osjetljive na ove antibiotike. Ima mjesta za mikroorganizme otporne na antibiotike, koji se počinju ubrzano razmnožavati i mogu postati uzročnici sekundarnih endogenih infekcija, kako bakterijskih tako i gljivičnih.

3. Djelovanje na imunitet. Stagnacija antibiotika može uzrokovati alergijske reakcije, zbog utjecaja lijeka (najjači alergeni su penicilin i cefalosporini), načina primjene i individualne osjetljivosti bolesnika. Alergijske reakcije javljaju se u 10% slučajeva. Mogu se pojaviti Visypannya, sverbizh, kropivyanka itd. Vrlo je rijetko da dođe do tako teškog stanja kao što je anafilaktički šok.

4. Imunosupresivno djelovanje. Na primjer, kloramfenikol potiskuje anti-antitijela, tetraciklin potiskuje fagocitozu.

5. Djelovanje antibiotika na mikroorganizme. Osim neugodnih nuspojava na makroorganizam, antibiotici mogu izazvati nepotrebne promjene na samim mikroorganizmima. Prvo, mikroorganizmi mogu promijeniti morfološke, biokemijske i druge utjecaje. Inače, kod liječenja antibioticima, bakterije razvijaju otpornost na antibiotike (otpornost).