Відносять препарат і преднізон застосовуються. Детальна інструкція із застосування преднізолону. Який препарат краще

Коли доходить до виразкового коліту, існують різні варіанти лікування. Доступні багато різні видиліків. Лікування, яке ваш лікар призначає для вас, часто залежить від тяжкості вашого симптоми.

Два препарати, про які ви можете почути, це преднізон та преднізолон. (Третій препарат, метилпреднізолон, сильніше, ніж той, і не слід плутати з преднізолоном.) Ось короткий виклад того, що таке ці препарати і як вони можуть допомогти лікувати виразковий коліт, у тому числі, як вони схожі і як вони відрізняються.

Преднізон та преднізолонПреднізон та перед dnisolone

Преднізон і преднізолон відносяться до класу препаратів, які називаються глюкокортикоїдами. Глюкокортикоїди зменшують запалення по всьому тілу. Вони роблять це заважаючи тому, як деякі хімічні речовини у вашому організмі викликають запалення.

Ці препарати можуть працювати в різних частинах вашого тіла, включаючи двокрапку. Ваш двокрапка - це останній розділ вашої товстої кишки, прямо перед вашою прямою кишкою. Зменшуючи запалення, ці препарати допомагають зменшити ушкодження, яке коліт чинить на вашу кишку.

Жоден із цих препаратів не лікує коліт, але обидва можуть допомогти контролювати його та покращити якість життя. Ці препарати знімають загальні симптоми, такі як:

• судоми в животі та біль
• втрата ваги
• діарея
• втома

Порівняння Порівняння порівняно

Преднізон та преднізолон є дуже схожими препаратами. У наступній таблиці порівнюються подібності та відмінності кількох ознак цих двох препаратів.

	Преднізон	Преднізолон
Що таке брендові версії?	Deltasone, PredniSONE Intensol, Rayos	Millipred
Чи доступна спільна версія?	так	так
Навіщо він використовується?		виразковий коліт та інші запальні захворювання
Чи потрібний мені рецепт?	так	так
Які форми та сильні сторони він приходить?	таблетка для перорального застосування, таблетка з уповільненим вивільненням, пероральний розчин, концентрат для перорального розчину	таблетка для орального застосування, таблетка для орального розпаду, оральний розчин, пероральна суспензія, оральний сироп
Яка типова тривалість лікування?	короткостроковий	короткостроковий
Чи є ризик виходу?	так *	так *

* Не припиняйте приймати цей препарат, не розмовляючи з лікарем. Вам потрібно повільно згладити препарат, щоб уникнути симптомів відміни, таких як слабкість, втома, втрата апетиту, втрата ваги, нудота, блювання та діарея.

Вартість та доступністьШвидкість, доступність та страхове покриття

Вартість преднізолону і преднізону приблизно така ж. Обидва препарати входять до родових та фірмових версій. Як і всі ліки, загальні версії зазвичай коштують менше. GoodRx. com може дати вам уявлення про поточну вартість препарату, який призначається вашим лікарем.

Однак не всі дженерики доступні в тих же формах чи сильних сторонах, що й фірмові версії. Попросіть постачальника медичних послугякщо вам необхідно прийняти фірмову силу або форму.

У більшості аптек є загальні версії як преднізону, так і преднізолону. Брендові версії не завжди зберігаються, тому телефонуйте вперед, перш ніж заповнювати рецепт, якщо ви берете фірмову версію.

Більшість страхових планів також охоплюють як преднізон, і преднізолон. Тим не менш, ваша страхова компанія може вимагати попереднього дозволу від вашого лікаря, перш ніж вони затвердять рецепт та покривають оплату.

Побічні ефектиРізні ефекти

Ці препарати відносяться до одного класу наркотиків та працюють аналогічним чином. Через це побічні ефекти преднізону та преднізолону також схожі. Однак вони різняться декількома способами. Преднізон може призвести до зміни вашого настрою і може викликати почуття депресії. Преднізолон може викликати судоми.

Докладніше: докладна інформація про препарати для преднізону, включаючи побічні ефекти

Взаємодія з наркотикамиРеактивні взаємодії

Наступні препарати взаємодіють як із преднізолоном, так і з преднізоном:

• протизаплідні препарати, такі як фенобарбітал та фенітоїн
• rifampin, який лікує туберкульоз
• кетоконазол, який лікує грибкові інфекції
• аспірин
• розріджувачі крові, такі як варфарин
• всі живі вакцини

WarningsUse з іншими захворюваннями

Якщо у вас є умови, крім виразковий коліт, переконайтеся, що ваш лікар знає про них. Обидва преднізони та преднізолони можуть погіршити деякі існуючі стани:

• гіпотиреоз
• цироз
• герпес симплекс ока
• емоційні проблеми
• розумові хвороби
• проблеми з нирками
• високий кровяний тиск
• остеопороз
• міастенія гравіс
• туберкульоз

допомога з догляду за їжею

Преднізолон та преднізолон мають більше подібності, ніж відмінності. між цими препаратами є інші наркотики, з якими вони взаємодіють. Дайте вашому лікарю повний списокпрепаратів та добавок, які ви приймаєте. Це може бути найкраща інформація, яку ви можете дати своєму лікарю, щоб допомогти їм вирішити між цими двома препаратами для лікування виразкового коліту.

Гормональний медичний препарат Преднізолон має виражену протизапальну дію. Належить до категорії препаратів. середньої тривалостідії. Хороший терапевтичний ефект ліків обумовлений його властивістю стримувати активність лейкоцитів та макрофагів, а також не допускати їх пересування до запаленої ділянки в організмі.

Крім цього, Преднізолон не дозволяє імунній системі абсорбувати клітини та акцентувати інтерлейкін. Вплив на процеси метаболізму в жирових тканинах не дає можливості клітин захоплювати глюкозу і стимулює розщеплення жирів. Однак через її підвищену кількість в організмі відбувається посилене виробництво інсуліну, що призводить до накопичення жирів.

Відмінність Преднізолону від Дексаметазону в тому, що він сильніше змінює водно-сольовий баланс: виводить калій та кальцій, але сприяє затриманню рідин та натрію. Протиалергічна дія потужнішого аналога природного гідрокортизону (потужніше в 4 рази) обумовлюється можливістю мінімізувати кількість базофілів і знижувати вироблення біологічно активних складових.

Дексаметазон

Дексаметазон впливає приблизно також, але біомеханізм його дії трохи відрізняється. Це препарат тривалої дії, тому його не призначають у тривалих схемах лікування. Даний аналог Преднізолону провокує збільшення обсягу тригліцеридів, жирних кислот та холестерину у крові. Крім того, ці ліки здатні викликати гіперглікемію.

Препарат практично не змінює водно-сольовий баланс та не впливає на кількість електролітів. Дексаметазон вважається десятикратно переважаючим аналогом природного кортизону. Запальні процесив організмі локалізують шляхом впливу на еозинофіли та огрядні клітини, а також збільшує стабільність мембран.

Подібність препаратів

Найчастіше відразу сказати, що краще Дексаметазон або Преднізолон буває складно, оскільки обидва ці засоби відносяться до однієї категорії препаратів - глюкокортикостероїдів, тобто. натуральних речовин, що виробляються корою надниркових залоз.

Вони мають ряд подібних показників:

• На відміну від природних гормонів і Дексаметазон, і Преднізолон мають більшу активність при менших дозах;
• Надають однаково добрий протизапальний вплив на організм;
• Добре знімають алергічні прояви через здатність вивільняти гістамін із опасистих клітин;
• Виявляють протитоксичний ефект;
• Імуносупресивні властивості обох ліків однаково ефективно знижують обурення імунної системи організму;
• Використовуються у протишоковій терапії, оскільки сильно збільшують кров'яний тиск;
• Застосовуються при тих самих показаннях.

Дексаметазон та Преднізолон широко застосовуються як при наданні екстреної допомоги, так і у боротьбі із системними захворюваннями.

Чим відрізняється Дексаметазон від Преднізолону

Незважаючи на те, що дані медикаментозні засоби відносяться до однієї ліків, відмінності у них є:

• Тривалість дії. Активність Преднізолону в організмі становить приблизно годину, в той час як Дексаметазон може діяти до годин;
• Потужність дії. Преднізолон набагато слабший за аналог;
• Різниця між Дексаметазоном і Преднізолоном полягає і в механізмі впливу, тому в організмі відбуваються різні процеси, що часто приносять негативний результат у певних ситуаціях;
• По-різному впливають на водно-сольовий баланс в організмі.

При тривалих схемах лікування, як і при вагітності, доцільніше замінити Дексаметазон на Преднізолон, оскільки це дозволить знизити ризик розвитку. побічних ефектів. Тому вважати, що ці препарати є повноцінними аналогами один одного не можна.

Який препарат краще

Вибираючи, що краще за Дексаметазон або Преднізолон, необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря. Це пов'язано з тим, що у кожного з цих ліків різна дозування основної речовини. Відомо, що різні препарати, до складу яких входять природні гормони, діють організм по-різному. Так, наприклад, гідрокортизон у 4 рази слабший, а метипред або тріамцинолон на 20% сильніший, ніж Преднізолон. У той же час Преднізолон у 7 разів слабший, ніж Дексаметазон і у 10 разів слабший, ніж Бетаметазон.

Зупиняючись на тому чи іншому гормональному засобі, лікар обов'язково врахує ступінь захворювання та загальний фізичний стан пацієнта. Безумовно, для кожного конкретного випадку лікар вибере відповідні ліки, але ніколи не порекомендує приймати разом із Дексаметазоном препарат Преднізолон.

Коли застосовують цю групу ліків

Препарати, виготовлені на основі гормону кори наднирника, використовують у терапії:

• замісною (необхідною при зниженні власних глюкокортикостероїдів в організмі);
• супресивної (потрібної для усунення вироблення інших гормонів);
• фармакодинамічній (симптоматичне вплив).

У лікуванні деяких захворювань лікарі віддають перевагу Преднізолону або намагаються замінити Дексаметазон аналогом у випадках травм та зміни судин і тканин, при лихоманках різної етіології, деяких видах анемії, заразного мононуклеозу, загостренні панкреатиту або шокових станах.

Аналог Преднізолону – Дексаметазон використовують при проявах тяжких запальних станів, сепсисі, перитоніті, анафілактичному шоці, астмі чи розсіяному склерозі.

Способи застосування

Доза лікарського засобу(Преднізолону або Дексаметазону) може бути підібрана тільки фахівцем. Не можна забувати, що глюкокортикостероїдні препарати відносяться до потужних медикаментозних речовин, здатних завдати серйозної шкоди організму.

Прийом таких ліків має здійснюватися під контролем лікаря. Добова доза Преднізолону в період гострих станів зазвичай становить мг, причому цю норму ділять на кілька прийомів протягом 24 годин. У міру стабілізації стану кількість препарату поступово знижується до 5-10 мг на добу. У виняткових випадках допускається разове збільшення Преднізолону домг. У таких ситуаціях препарат вводять внутрішньовенно. Максимальна доза для дитини – 1 мг на кілограм ваги.

Іноді доцільніше використати аналог Преднізолону – Дексаметазон. У критичних ситуаціях можна також використовувати велика кількістьліки, але потім дозування поступово знижують.

У процесі тривалого використання глюкокортикостероїдних засобів необхідно ретельно контролювати водно-сольовий баланс в організмі та рівень глюкози у крові. Щоб виключити виникнення гіпокаліємії, разом із прийомом Преднізолону, Дексаметазону або їх аналогами зазвичай призначають препарати калію.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

ВАЖЛИВО. Інформація на сайті надається виключно з довідковою метою. Не займайтеся самолікуванням. За перших ознак захворювання зверніться до лікаря.

Вибір глюкокортикоїдного препарату - Глюкокортикоїдна терапія у клінічній практиці

Ми не маємо переконливих доказів, що будь-який із використовуваних сьогодні глюкокортикоїдних препаратів має більш специфічну дію на патологічні процеси, що розвиваються при ревматичних та інших захворюваннях.

Виразність імунодепресивного ефекту різних глюкокортикоїдів не завжди корелює із протизапальним ефектом. Найбільш потужний імунодепресивний ефект in vitro демонструють метилпреднізолон (Медрол®) та бетаметазон, проміжний – дексаметазон, преднізолон, гідрокортизон та найменший – преднізон.

Деякі особливості механізму дії, фармакокінетики та частоти побічних ефектів дають змогу рекомендувати певний диференціальний підхід до вибору препарату та характеру його введення. Так, слід уникати призначення гідрокортизону при тяжких ураженнях нирок та серця через його потенційну здатність затримувати натрій та воду. Введення в молекулу синтетичних глюкокортикоїдів фтору (тріамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) зумовило не тільки підвищення протизапальної активності, а й погіршення їхньої переносимості за рахунок низки побічних ефектів. Найбільш частими побічними ефектами триамцинолону є аміотрофія, кушінгоід і психічні порушення, але йому притаманний найменший апетит-

Стимулюючий ефект. Дексаметазон має найбільший апетит-стимулюючий ефект. Дексаметазон і бетаметазон більшою мірою, ніж інші глюкокортикоїди сприяють збільшенню маси тіла, підвищенню артеріального тиску, розвитку остеопорозу, пептичних виразок та шкірних ускладнень (екхімози, стрії, вугри, гірсутизм) Дексаметазон має більш виражений інгібуючий ефект на функцію нейтрофільних гранулоцитів, у зв'язку з чим його застосування малоприйнятне у хворих з підвищеним ризиком інгеркурентних інфекцій. Загалом, серед використовуваних глюкокортикоїдів найкращу переносимість має метилпреднізолон (Медрол®), що наочно представлено у таблиці 4.

Таблиця 4. Сумарна кількість побічних ефектів різних

Сума побічних ефектів

Сума побічних ефектів при застосуванні метилпреднізолону склала 8, виявившись значно нижчою за таку в інших глюкокортикоїдів. При використанні Медрола® частота та тяжкість таких побічних ефектів, як пригнічення гіпофіза, втрата К+, затримка Na+, розвиток артеріальної гіпертензії, діабетогенний ефект, стимуляція апетиту, збільшення маси тіла, вплив на психіку, розвиток кушінгоїду, остеопорозу та м'язової виявилися нижчими, ніж у інших глюкокортикоїдів, що показано в таблиці 5. У зв'язку з цим Медрол® є препаратом вибору для хворих з нестабільною психікою, артеріальною гіпертензією, надмірною масою тіла, інсуліновою резистентністю, з ризиком розвитку виразкових поразокшлунково-кишкового тракту та цукрового діабету.

У 1976 р. E.S. Cathcart та ін. повідомили про позитивний ефект внутрішньовенних інфузій надвисоких доз метилперднізолону (Солу-медролу®), позначених як «пульс-терапія», у 7 хворих на вовчаковий гломерулонефрит, що протікає зі швидким погіршенням ниркової функції. У подальшому з'явилося досить багато повідомлень про застосування такого методу лікування у хворих з високою активністю та залученням до патологічного процесу життєво важливих органів та систем при багатьох ревматичних захворюваннях, васкулітах, первинних та вторинних гломерулонефритах.

Таблиця 5. Порівняльна оцінка активності та побічних ефектів глюкокортикоїдів

Збільшення у вазі

Вплив на шлунково-кишковийтракт

Вплив на психіку

«Пульс-терапія» метилпреднізолоном (Солу-медрол®) має на увазі внутрішньовенне краплинне введення близько 1,0 г (10-30 мг/кг маси тіла) препарату на добу протягом 2-3 днів. Такі курси проводяться 1-2 рази на місяць і можуть в залежності від клінічної ситуації продовжуватись протягом 6 місяців і більше.

Введення здоровим людям надвисоких доз метилпреднізолону викликає виражену лімфоцитопенію у поєднанні з нейтрофілією, яка утримується протягом 1 -2 діб. Лейкоцитопенія обумовлена ​​переважним зменшенням рециркулірукмцих Т-клітин. Крім того, протягом години спостерігається значне пригнічення відповіді периферичних лімфоцитів на стимуляцію різними мітогенами. При «пульс-терапії» метилпреднізолоном спостерігається виражена і тривала депресія клітин NK. Під впливом надвисоких доз метилпреднізолону значно порушуються (короткочасно – до 24 годин) адгезивні здібності поліморфноядерних лейкоцитів та інші їх функції, генерація вільних радикалів та дегрануляція змінюються несуттєво. Крім того, спостерігається уповільнення секреції лакгоферину поліморфноядерними лейкоцитами, а також порушення знищення та перетравлення бактерій. Останнє може сприяти підвищеному ризику розвитку інтеркурентних інфекцій у хворих, які отримують пульс-терапію метилпреднізолоном.

У багатьох повідомленнях, присвячених неконтрольованим дослідженням ефективності «пульс-терапії» метилпреднізолоном при гострих тяжких клінічних проявах ревматичних захворювань та васкулітах, відзначається сприятлива динаміка клінічної картини під впливом такого лікувального режиму. Поряд з цим також спостерігається нормалізація або чітка позитивна динаміка лабораторних (у тому числі і серологічних) показників.

У поодиноких контрольованих дослідженнях, що включали невелику кількість хворих, не виявлено особливих переваг (або перевага була короткочасною) порівняно з традиційною пероральною глюкокортикоїдною терапією.

Надмірний оптимізм, що спостерігався на початкових етапах використання «пульс-терапії» метилпреднізолоном, сьогодні поступився місцем тверезій оцінці можливостей розглянутого варіанту глюкокортикоїдної терапії та показань до її застосування. Однозначно виправдано використання «пульс-терапії» метилтоелнізолоном при

різних захворюваннях та патологічних станах, де показана глюкокортикоїдна терапія для швидкого усунення (або зменшення) життєво небезпечних проявів.

Необґрунтоване призначення «пульс-терапії», порушення методики її застосування (надмірно швидке введення препарату), а також відсутність адекватного моніторингу за хворим під час введення препарату та після процедури може бути причиною досить серйозних ускладнень, що включають: аритмії, зупинку серця, тяжкі інтеркурентні інфекції та інше.

У зв'язку з вищевикладеним, необхідно проведення великих контрольованих досліджень щодо оцінки як безпосередніх, так і віддалених результатів «пульс-терапії» метилпредизолоном при захворюваннях з різною активністю перебігу та залученням до патологічного процесу різних органів та різною тяжкістю їх ураження.

Поряд з пероральним та внутрішньовенним застосуванням глюкокортикоїдів важливе місце у клінічній практиці займають фармакологічні форми глюкокортикоїдів, призначені для внутрішньом'язового введення для досягнення пролонгованого протизапального, імунодепресивного та протиалергічного ефектів. Причому ці форми глюкокортикоїдів дозволяють досягати системного ефекту, а також застосовуються in situ передусім внутрішньосуглобово з метою місцевого (локального) ефекту.

Одним із представників цієї форми глюкокортикоїдів є Депомедрол®, активним інгредієнтом якого є метилпреднізолону ацетат (40 мг на 1 мл суспензії). Останній має ті ж фармакологічні властивості та клінічні ефекти, що й метилпреднізолон (Медрол®), але гірше розчиняється і менш активно метаболізується, з чим пов'язана триваліша його клінічна дія.

Депо-медрол® піддається гідролізу під впливом холінестеразу сироватки крові з утворенням активних метаболітів. Близько 40-90% метилпреднізолону зв'язуються з альбуміном та транскортином.

Тривалість протизапальної активності глюкокортикоїдів асоціюється із тривалістю пригнічення ними гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі. Після одноразового внутрішньом'язового введення Депомедролу (40 мг/мл) його максимальна концентрація в крові досягається через 7-8 годин, а тривалість пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі становить 4-8 днів.

Дозування Депо-медролу, що вводиться внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, визначається особливістю захворювання. При цьому необхідна його

тижневе дозування при порівнянні з необхідною пероральною дозою має становити добову величину останньої, помножену на 7.

Внутрішньом'язове та внутрішньосуглобове введення глюкокортикоїдів розглядається як допоміжна терапія і зазвичай (за винятком подагри, бурситу, тендиніту) проводиться на тлі базисної (хвороба-модифікуючої) терапії. Нижче в таблиці 6 представлені показання для внутрішньосуглобового використання глюкокортикоїдів.

Таблиця 6. Показання для внутрішньосуглобового застосування глюкокортикоїдів

1. Ревматоїдний артрит
2. Остеоартрит
3. Подагра та псевдоподагра
4. ВКВ та інші системні захворювання сполучної тканини
5. Анкілозуючий спондиліт
6. Хвороба Рейтера
7. Артрит у хворих на псоріаз
8. Синдром Тітца
9. Гострий травматичний артрит

Для внутрішньом'язового та внутрішньосуглобового застосування використовуються препарати різних глюкокортикоїдів, які представлені у таблиці 7.

Таблиця 7. Глюкокортикоїди для внутрішньом'язового та внутрішньосуглобового введення та їх преднізолонові еквіваленти

Дексаметазону натрію фосфат 4 мг/мл (Дексадрон®)

Гідрокортизону ацетат 25 мг/мл (Гідрокортон®)

Метилпреднізолону ацетат 20,40, 80 мг/мл (Депо-медрол®)

Преднізолон тебутат 20 мг/мл

Тріамцинолону ацетонід 10 та 40 мг/мл (Кеналог® - 10 та Кеналог® - 40)

Примітка: один еквівалент дорівнює 5 мг преднізолону

Дозування Депо-медролу®, що використовуються при ревматоїдному артриті та остеоартриті (за наявності синовіту), визначаються розмірами

тт/%«%л»

великі суглоби (колінні, гомілковостопні, плечові) становить мг; у середні суглоби (ліктьові, променево-зап'ясткові) мг; та у дрібні (п'ястково-фалангові, міжфалангові, грудино-ключичні, акроміально-ключичні) мг.

Мед-проблема

Дексаметазон за глюкокортикоїдною активністю у 7 разів перевищує преднізолон. Різниця в ліках ще й у тому, що «Преднізон» вважається більш перевіреним препаратом. Також, як і триамцинолон, є фторованим препаратом.

25 та 50 мг (кортизону ацетат). При гострій наднирниковій недостатності та інших невідкладних станах препаратом вибору є гідрокортизон гемісукцинат. По глюкокортикоїдної активності в 4 рази сильніше гідрокортизону, а по мінералокортикоїдної активності поступається йому. Належить до глюкокортикоїдів із середньою тривалістю дії.

«Преднізон» та «Преднізолон»: відмінності

Активується в печінці шляхом гідроксилювання та перетворення на преднізолон. Має більш сильну (на 20%) і тривалу глюкокортикоїдну дію, ніж преднізолон. Ліки можуть відрізнятися за складом, механізмом дії, вартістю та мати різні характеристики. Відмінності та інструкції щодо їх використання будуть представлені до вашої уваги. В інструкції йдеться про те, що діючою речовиною медикаменту є однойменна сполука: преднізолон.

Показання та протипоказання

У складі препарату "Преднізолон" знаходиться 5 мг діючої сполуки. Здавалося б, раз у складі медикаментів є одна і та ж речовина, то й призначення у них має бути однакове. Пігулки «Преднізолон» прописуються при ендокринних порушеннях, патологіях надниркових залоз, вираженій алергії, ревматичних захворюваннях, гематологічних хворобах та збоях у роботі печінки.

Преднізон» не використовується при вірусних та грибкових захворюваннях, гіпертензії, у періоді вакцинації, загостренні виразки шлунка, під час психічних хвороб. Про препарати «Преднізон» та «Преднізолон» відгуки є різні, у тому числі й негативні. Саме тому перед застосуванням засобу потрібно обов'язково читати інструкцію та звертати увагу на протипоказання. Якщо у вас є підвищена чутливість до компонентів, то та інші таблетки спровокують алергію.

Про препарати «Преднізолон» та «Преднізон» відгуки лікарів повідомляють, що медикаменти досить ефективні у своєму застосуванні. Медикаменти також певною мірою усувають інтоксикацію, посилюють дію інших препаратів, які застосовуються для лікування хвороб хребта. Але його плюс та ще одна відмінність – форма випуску. Якщо таблетки "Преднізолон" доводиться приймати по 10 і більше штук на добу, то аналогічний медикамент можна використовувати меншою кількістю, що дуже зручно.

Склад та вартість: дві основні відмінності

Здавалося б, вони ідентичні та нічим не відрізняються. Щоб ефект від лікування був очікуваним, дотримуйтесь рекомендацій лікаря та купуйте лише призначені вам ліки. Клітини пучкової зони кори надниркових залоз у фізіологічних умовах секретують у кров два основні глюкокортикоїди - кортизон і кортизол (гідрокортизон). Підвищення рівня кортизолу в крові за механізмом зворотного зв'язку пригнічує секрецію кортиколіберину в гіпоталамусі та кортикотропіну в гіпофізі.

В результаті в організмі підвищується розпад білка та збільшується виведення азотистих продуктів. Розпад білка відбувається в м'язовій, сполучній та кістковій тканинах. Глюкокортикоїди стимулюють катаболізм тригліцеридів та пригнічують синтез жиру з вуглеводів. У той же час зменшення жирової тканини кінцівок нерідко поєднується зі збільшенням відкладення жиру на черевній стінці і між лопатками.

Особливості застосування

У клінічній практиці застосовуються природні глюкокортикоїди (кортизон та гідрокортизон) та їх напівсинтетичні похідні. Останні, у свою чергу, поділяються на нефторовані (преднізон, преднізолон, метилпреднізолон) та фторовані (тріамцинолон, дексаметазон та бетаметазон). Природні глюкокортикоїди мають мінералокортикоїдну активність, хоча і більш слабку, ніж справжні мінералокортикоїди.

Особливістю фторованих препаратів є повільніший метаболізм в організмі, що тягне за собою збільшення тривалості дії ліків. Значення, близькі до наведених, набувають і при розрахунку добової дози кортикостероїдів на 1 кг маси тіла хворого. Доза глюкокортикоїдів, що призначається на початку лікування того чи іншого захворювання, залежить головним чином від нозологічної форми та тяжкості перебігу хвороби.

За стійкістю та вираженістю лікувального протизапального ефекту, а також за переносимістю, найкращими є преднізолон та метилпреднізолон. Метилпреднізолон у порівнянні з преднізолоном має дещо більшу глюкокортикоїдну активність (на 20%) і має слабку мінералокортикоїдну дію.

Є фторованим глюкокортикоїдом і не має мінералокортикоїдної дії. Наприклад, дексаметазон має потужний протизапальний ефект і відносно низьку імуносупресивну активність. Також, як і преднізолон, використовується в основному для фармакодинамічної терапії. У сьогоднішній статті мова йтиме про препарати «Преднізон» та «Преднізолон». Синтетичний глюкокортикоїд, що найчастіше використовується в клінічній практиці для фармакодинамічної терапії і розглядається як стандартний препарат.

ГІДРОКОРТИЗОН є єдиним глюкокортикоїдом, що задовольняє всі вимоги, які пред'являються до препаратів, що застосовуються для постійної замісної терапії ХНН. Гідрокортизон у 4 рази слабший від преднізолону за глюкокортикоїдною активністю, але перевершує його за вираженістю мінералокортикоїдної дії. При ХНН, а також при гострій недостатності надниркових залоз та інших невідкладних станах препарати гідрокортизону є препаратами вибору.

В даний час єдиним зареєстрованим в Росії препаратом гідрокортизону для застосування per os є КОРТЕФ (PHARMACIA & UPJON), який випускається в таблетках по 5, 10 і 20 мг (табл.7).

Для парентерального введення використовуються СОЛУ-КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON) - суха речовина для ін'єкцій у флаконі, що містить 100 мг гідрокортизону сукцинату натрію з розчинником 2 мл в ампулі; Сополькорт Н (ЕЛЬФА) - розчин для ін'єкцій 1 мл в ампулі, що містить гідрокортизону гемісукцинату 25 мг і 50 мг; Гідрокортизон (GEDEON RICHTER) - суспензія для ін'єкцій, 5 мл у флаконі, що містить 125 мг гідрокортизону ацетату мікрокристалічного (тільки для глибоких внутрішньом'язових ін'єкцій); Гідрокортизон (HEMOFARM) - ліофілізований порошок для ін'єкцій у флаконі, що містить 500 мг гідрокортизону ацетату, в комплекті з розчинником в ампулах.

Еквівалентність дозування препаратів глюкокортикоїдів

Еквівалентне дозування (мг)

Середня тривалість дії

Порівняльна характеристика глюко- та мінералокортикоїдів

Біологічний період напіврозпаду, хв

Зв'язування з білком, %

Кортизон також як і гідрокортизон має виражену мінералокортикоїдну активність, але як по глюко-, так і по мінералокортикоїдної активності поступається гідрокортизону. Застосовується у хворих на ХНН тільки з нормальною функцією печінки, оскільки кортизон перетворюється на гідрокортизон у печінці і при тяжкому ураженні цього органу застосування препарату не рекомендується.

У клінічній практиці застосовується КОРТИЗОН АЦЕТАТ (АКРИХІН), що випускається в таблетках по 25 мг.

ПРЕДНИЗОЛОН широко застосовується для замісної терапії ХНН. В даний час вважається, що преднізолон менш переважний для постійної замісної терапії ХНН, оскільки, як і всі синтетичні препарати, відрізняється від гідрокортизону інтенсивністю зв'язування з білками, рецепторами, співвідношення різних біологічних ефектів. Співвідношення глюкокортикоїдної та мінералокортикоїдної активності преднізолону становить 300:1.

ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД) для замісної терапії ХПН випускається у таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для ін'єкцій (GEDEON RICHTER) - розчин для ін'єкцій, 1 мл якого містить мазіпредону гідрохлориду 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н (MERCK) - порошок для приготування ін'єкційного розчину в ампулах, що містять преднізолон (у формі натрію гемісукцинату) 10,25, 50 і 250 мг в комплекті з розчинником; ПРЕДНИЗОЛОН (SANAVITA) -суспензія для ін'єкцій в ампулах по 1 мл, що містять преднізолону ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НІКОМЕД (NYCOMED AUSTRIA) - розчин для ін'єкцій, що в 1мл містить 25 мг преднізолону; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ (ASTRAPIN) – суспензія для ін'єкцій, в 1 мл преднізолону ацетат 25 мг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН порівняно з преднізолоном має дещо більшу глюкокортикоїдну активність (на 20%) і має слабку мінералокортикоїдну дію. Перевагою препарату є дуже помірна стимуляція психіки та апетиту, що виправдовує його призначення хворим з нестабільною психікою та надмірною масою тіла. МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднізолон 4 мг у таблетці; СОЛУ-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕ­ТИПРЕД сухое вещество для инъекций - ампулы 4 мл, содержащие ме­тилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для ін'єкцій - 2 мл в ампулі, що містять метилпреднізолону ацетату 80 мг (є препаратом для парентерального введення тривалої дії з повільною абсорбцією - після утримувального введення 80 мг препарату його дія триває протягом 12 годин після ін'єкції). протягом 17 днів); ДЕПО-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) – 40 мг метилпреднізолону в 1 мл.

ДЕКСАМЕТАЗОН по глюкокортикоїдній активності в 7 разів перевищує преднізолон. Є фторованим глюкокортикоїдом і не має мінералокортикоїдної дії. У порівнянні з іншими препаратами переважно пригнічує функцію гіпофіза. Тривале застосування не рекомендується у зв'язку з небезпекою серйозних побічних ефектів (передусім, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі, порушення обмінних процесів, психостимулюючої дії). Дексаметазон (Дексазон, Дексамед) випускається в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН розчин для ін'єкцій, що містить 4 мг фосфату дексаметазону.

Питання №13 - Преднізолон або Гідрокортизон

Лікар призначив на вибір преднізолон чи гідрокортизон, що краще застосовувати при алергії?

Відповідь від нашого експерта

Обидві речовини (і преднізолон, і гідрокортизон) належать до групи глюкокортикоїдів – гормонів стресу, що синтезуються корою надниркових залоз. Препарати на їх основі мають потужну протизапальну дію.

Лікувальні властивості преднізолону та гідрокортизону при алергічних реакціях обумовлені здатністю надавати імунодепресивну дію. Тобто, потрапляючи в організм, вони блокують реакцію клітин імунітету на чужорідну з їхньої точки зору речовину.

Гідрокортизон – це натуральний аналог стероїдного гормону, що утворюється в організмі людини. Він виробляються під контролем гіпофіза та центральної нервової системи. Гіпофіз синтезується кортикотропін, що надає стимулюючий вплив на кору надниркових залоз.

Тривалий прийом гідрокортизону призводить до пригнічення та атрофії кори надниркових залоз. При цьому значно знижується вироблення кортикотропіну та тиреотропіну, що є стимулятором діяльності щитовидної залози.

Преднізолон - це синтетична речовина, що відноситься до групи глюкокортикоїдів. Воно має більшу активність, ніж натуральний аналог кортизолу. Хоча дія синтетичних і природних гормонів схожа, вона більш виражена.

Доведено, що синтетичний аналог кортизолу в 30 разів ефективніший за натуральний. При місцевому застосуванні преднізолон погано всмоктується в кров, а отже, має незначну побічну дію на внутрішні органи.

Незважаючи на спокусу, пов'язану з натуральністю гідрокортизону, найкращим вважається застосування саме його синтетичних аналогів. Вони ефективніші, а їхня дія більш тривала. При цьому синтетичні гормональні препарати практично не впливають на обмінні процеси в організмі.

Відео: Допінг без купюр Преднізолон

Онлайн тест на цукровий діабет

Пройдіть тест, щоб дізнатися ймовірність придбання цукрового діабету

Тест: Перевіряємо свій імунітет

Пройдіть тест, щоб дізнатися наскільки міцний ваш імунітет

матеріали про всі гормони,

інформація про захворювання,

препарати та аналізи

Вся інформація на сайті надана з метою ознайомлення. Перед застосуванням будь-яких рекомендацій обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Глюкокортикоїди – палиця з двома кінцями

Загальні відомості

Перші проби даних лікарських засобів відносяться до 40-х років ХХ століття і першими використаними гормонами були гідрокортизон і кортизон.

• Гідрокортизон
• Кортизон
• Кортикостерон
• 11-дезоксикортизол
• 11-дегідрокортикостерон.

Функція виробництва гормонів регулюється головним мозком, точніше гіпофізом. Максимальний рівень цих гормонів виробляється у людини в 30 роках, надалі поступово він зменшується.

Класифікація препаратів

Синтетичні у свою чергу поділяються на:

• галоїдмісткі ( беклометазон, дексаметазон, флутиказон),
• не галоїдсодержащіе ( преднізолон, будесонід, клобетазол).

Синтетичні препарати здебільшого діють сильніше, тому використовуються менші дозування. Найбільш перспективними є фторовані глюкокортикоїди, які діють ефективно, при цьому вони практично не порушують водно-сольовий баланс і провокують менше побічних ефектів.

• короткої дії ( кортизон, гідрокортизон),
• дії середньої тривалості ( преднізолон, метилпреднізолон),
• тривалої дії ( дексаметазон, бетаметазон, тріамцинолон).

Дія

• Обмін вуглеводів. Погіршується переробка цукру в організмі, іноді прийом препаратів спричинює цукровий діабет.
• Обмін протеїнів. Пригнічується вироблення білка в кістках, м'язах та шкірі. Тому пацієнт, який приймає дані препарати, худне, у нього спостерігаються розтяжки на шкірі, крововиливи, погано рубцюються порізи та подряпини, м'язи атрофуються. Часто розвивається остеопороз.
• Обмін ліпідів. Відбувається збільшення кількості підшкірної жирової клітковини в області обличчя, шиї, грудей та зменшення об'єму в ділянці рук та ніг.
• Обмін кальцію. Гормони цього класу пригнічують засвоєння кальцію кишківником і прискорюють вимивання його з кісток. Тому існує можливість розвитку нестачі кальцію.
• Робота серця та судин. Під впливом цих гормонів погіршується проникність дрібних кров'яних судин. Гормони тонізують судини та скорочувальну здатність серцевого м'яза.
• Запальний процес. Будь-які запальні прояви пригнічуються, оскільки глюкокортикоїди зменшують проникність клітинних оболонок для певних речовин, що у запальному процесі. Крім цього, зміцнюються стінки судин, що гальмує рух імунних клітин у вогнищі.
• Регулювання імунітету. Ці гормони пригнічують місцеву імунну реакцію, тому їх використовують при трансплантації тканин. Вони пригнічують активність певних імунних тілець ( лімфоцитів та «запальних» цитокінів), що беруть участь у розвитку таких захворювань, наприклад, як менінгіт та ревматизм.
• Утворення крові. Під дією цих гормонів одночасно зменшується вироблення лімфоцитів, еозинофілів, моноцитів і посилюється вироблення еритроцитів та тромбоцитів. Навіть єдиний прийом препарату на добу змінює картину крові. Якщо лікування тривалим, на відновлення нормальної картини йде від 7 до 30 днів.
• Робота залоз внутрішньої секреції. Пригнічується зв'язок між гіпоталамусом, гіпофізом та наднирниками. Помітно це порушення стає за тривалих курсів прийому препаратів. Також зменшується виробництво статевих гормонів, що спричиняє розвиток остеопорозу.

Показання

• Надниркова недостатність будь-якого походження,
• Шокова терапія,
• Ревматизм,
• Ревматоїдний артрит,
• Гострий лімфобластний та мієлобластний лейкоз,
• Інфекційний мононуклеоз,
• Астматичний статус
• Алергія, ускладнена колагенозами, дерматозами, астмою,
• Запалення різної локалізації,
• Гемолітична анемія,
• Гострий панкреатит,
• Вірусний гепатит,
• Гломерулонефрит,
• Пересадка органів та тканин,
• Аутоімунні захворювання.

Схема прийому призначається лікарем. При цьому слід мати на увазі, що в більшості випадків препарати значно полегшують стан хворого, однак не впливають на причину захворювання.

Протипоказання

Відносні протипоказання беруться до уваги в тих випадках, коли йдеться про тривале лікування.

Якщо ж йдеться про термінове порятунок життя пацієнта, препарати використовуються у будь-якому випадку.

Детальніше про основні препарати

Застосовується при замісній терапії у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Виготовляється у таблетках. Використовується лише за нормальної роботи печінки. Впливає на обмін води та солей.

Призначається при недостатності надниркових залоз. Не рекомендований при набряках, порушенні роботи серця, гіпертензії, оскільки сприяє затримці натрію в організмі та виведенню калію. Виготовляється у вигляді рідини для ін'єкцій, суспензії.

Досить часто призначається препарат. Виготовляється у вигляді таблеток, рідини та суспензії для ін'єкцій, порошку в ампулах.

Сильніший, ніж преднізолон, менше провокує побічні ефекти, дорожче. Показаний для пацієнтів, які страждають на ожиріння, виразку шлунка, психічні хвороби. Випускається у вигляді таблеток, суспензії, сухої субстанції у флаконах.

Це один із найсильніших препаратів цієї групи. Оскільки препарат має багато побічних ефектів, його не використовують тривалими курсами. Призначають у тому числі для полегшення стану пацієнта при хіміотерапії, а також для попередження порушення дихання у недоношених дітей. Випускається у вигляді таблеток та рідини для ін'єкцій в ампулах.

За потужністю нагадує дексаметазон, що має менше побічних ефектів. Найчастіше застосовується у вигляді рідини для ін'єкцій, у тому числі, внутрішньосуглобових та періартикулярних. Тривалість дії таких ін'єкцій може досягати місяця завдяки особливому хімічному складу препарату.

Виготовляється у вигляді таблеток, рідини в ампулах, суспензії.

Препарати у вигляді інгаляцій

Препарат може спровокувати появу деяких побічних ефектів, у тому числі бронхоспазму та неприємного відчуття у горлі.

Протипоказання:індивідуальна нестерпність. Рідину для інгаляцій заборонено використовувати у лікуванні дітей віком до 16 років, суспензію заборонено використовувати у лікуванні дітей віком до 3-місячного віку, порошок – для дітей віком до 6 років.

Не слід допускати попадання препарату у вічі.

• бронхіт неастматичного характеру,
• непереносимість,
• бронхоспазм у гострій формі,
• астматичний статус.

Препарат використовується лише у вигляді інгаляції. Може спровокувати кандидоз слизової оболонки рота, зміна тембру голосу, бронхоспазм. Якщо тривалий час використовується у великих кількостях, викликає системні побічні ефекти. Для попередження кандидозу ротової порожнини після інгаляції слід прополоскати рот.

Цей препарат не використовується для усунення нападів астми.

Препарати для системного використання

Існує досить багато препаратів, які використовуються місцево і системно. До них відносяться: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазіпредон, метилпреднізолон, преднізолон.

Такі засоби використовуються як таблетки для орального вживання, так і в ін'єкціях.

Мазі, креми, лосьйони

Ці засоби знімають запалення, свербіж, алергічну реакцію, почервоніння та припухлість тканин.

Мазі починають діяти повільніше, їхня консистенція жирна. Їх призначають при сухій шкірі, схильній до лущення, при мокнучих процесах.

• Дуже потужні: хальцинонід, клобетазолу пропіонат.
• Потужні: будесонід, дексаметазон, флуметазон, триаміцинолон.
• Середня сила: Преднізолон.
• Слабкі: гідрокортизон.

При цьому слід мати на увазі, що у препаратів середньої сили та слабких дія менш виражена, а кількість побічних ефектів вища, ніж у потужніших препаратів.

Побічні ефекти

Особливо багато побічних ефектів спостерігається під час системного використання цих препаратів. Розроблено декілька нових методик використання цих препаратів, які трохи зменшують ймовірність появи небажаних ефектів. Але лікування цими препаратами у разі потребує постійного контролю за загальним станом здоров'я пацієнта.

• З боку апарату руху:остеопороз, компресійні переломи хребта, міопатія, патологічні переломи, некроз головки стегна,
• З боку шкірних покривів:вугри, розтяжки, крововиливи, атрофія, стоншення дерми, погіршення рубцювання ран,
• З боку головного мозку:психози, емоційна нестійкість, синдром псевдоноутворення мозку,
• З боку органів зору:екзофтальм, глаукома, катаракта,
• З боку обміну речовин:обжерливість, гіперглікемія, гіперліпідемія, синдром Кушинга,
• З боку травного тракту:запалення підшлункової залози, езофагіт, порушення травлення, виразки шлунка, шлункова та кишкова кровотеча,
• З боку ендокринної системи:гальмування статевого дозрівання та зростання, аменорея, діабет, пригнічення функції надниркових залоз,
• З боку серця та судин:збільшення кров'яного тиску,
• З боку імунної системи:посилюються прояви інфекційних захворювань, картина захворювань стає неявною,
• Порушення співвідношення води та солей у тканинах, спостерігаються набряки, нестача калію в організмі.

Першими побічними ефектами, що з'являються при лікуванні, є порушення сну, ненажерливість, стрибки настрою, збільшення ваги тіла.

Застосування при вагітності

• Гіперандрогенія ( надвиробництво чоловічих статевих гормонів),
• Загроза передчасного дозволу від тягаря у третьому триместрі,
• Вроджена внутрішньоутробна гіперплазія кори надниркових залоз у плода.

Жінці, яка протягом останніх півтора року вживала глюкокортикоїди, під час пологів призначається гідрокортизону гемісукцинату вигляді ін'єкцій раз на шість годин. Це попередить розвиток гострої надниркової недостатності.

Читати ще:

Залишити відгук

Ви можете додати свої коментарі та відгуки до цієї статті за умови дотримання Правил обговорення.

Гідрокортизон та преднізолон відмінності

Харківський інститут удосконалення лікарів

Вступ

Клітини пучкової зони кори надниркових залоз у фізіологічних умовах секретують у кров два основні глюкокортикоїди - кортизон і кортизол (гідрокортизон). Секреція цих гормонів регулюється кортикотропіном аденогіпофіза (колишня назва – адренокортикотропний гормон). Підвищення рівня кортизолу в крові за механізмом зворотного зв'язку пригнічує секрецію кортиколіберину в гіпоталамусі та кортикотропіну в гіпофізі.

Інтенсивність секреції глюкокортикоїдів до крові протягом доби значно змінюється. Максимальний вміст гормонів у крові відзначається в ранній ранковий годинник (6-8 годин), мінімальний - увечері та вночі.

Фізіологічні ефекти глюкокортикоїдів здебільшого протилежні ефектам, викликаним інсуліном. На білковий обмін гормони надають катаболічний (тобто сприяють розщепленню складних молекул білка до простих речовин) та антианаболічний (тобто перешкоджають біосинтезу білкових молекул) ефекти. В результаті в організмі підвищується розпад білка та збільшується виведення азотистих продуктів. Розпад білка відбувається в м'язовій, сполучній та кістковій тканинах. У крові знижується вміст альбуміну.

Глюкокортикоїди стимулюють катаболізм тригліцеридів та пригнічують синтез жиру з вуглеводів. У той же час зменшення жирової тканини кінцівок нерідко поєднується зі збільшенням відкладення жиру на черевній стінці і між лопатками. Гіперглікемія під впливом гормонів виникає внаслідок посиленого утворення глюкози в печінці з амінокислот (глюконеогенезу) та придушення її утилізації тканинами; у печінці збільшується також вміст глікогену. Глюкокортикоїди знижують чутливість тканин до інсуліну та синтез нуклеїнових кислот.

Гормони підвищують чутливість адренорецепторів до катехоламінів, посилюють пресорні ефекти ангіотензину II, зменшують проникність капілярів, беруть участь у підтримці нормального тонусу артеріол та скоротливості міокарда. Під впливом глюкокортикоїдів зменшується вміст у крові лімфоцитів, моноцитів, еозинофілів та базофілів, стимулюється вихід нейтрофілів з кісткового мозку та підвищення їх кількості у периферичній крові. Гормони затримують в організмі натрій і воду на тлі втрати калію, у кишечнику гальмують всмоктування кальцію, сприяють виходу останнього з кісткової тканини та виведенню його із сечею. Глюкокортикоїди підвищують сенсорну чутливість та збудливість нервової системи, беруть участь у здійсненні стресових реакцій, впливають на психіку людини.

Широке застосування в клініці природні глюкокортикоїди та їх синтетичні аналоги знайшли головним чином тому, що мають ще кілька цінних якостей: вони мають протизапальну, імуносупресивну, антиалергічну та протишокову дію. Кінцеві результати терапії залежать від багатьох факторів, у тому числі тривалості лікування, дози препаратів, способу та режиму їх введення, імунологічних та імуногенетичних особливостей самих захворювань тощо. немає прямої залежності. Так, дексаметазон має потужну протизапальну та порівняно низьку імуносупресивну активність.

Порівняльна характеристика глюкокортикоїдів

У клінічній практиці застосовуються природні глюкокортикоїди (кортизон та гідрокортизон) та їх напівсинтетичні похідні. Останні, у свою чергу, поділяються на нефторовані (преднізон, преднізолон, метилпреднізолон) та фторовані (тріамцинолон, дексаметазон та бетаметазон).

При прийомі внутрішньо глюкокортикоїди швидко і практично повністю всмоктуються у верхніх відділах худої кишки. Їда не впливає на ступінь всмоктування гормонів, хоча швидкість цього процесу дещо сповільнюється.

Особливості застосування ін'єкційних форм обумовлені як властивостями самого глюкокортикоїду, і пов'язаного з ним ефіру. Наприклад, сукцинати, гемісукцинати та фосфати розчиняються у воді і при парентеральному застосуванні мають швидку, але порівняно короткочасну дію. Натомість, ацетати і ацетоніди є дрібнокристалічні суспензії і не розчиняються у воді. Їхня дія розвивається повільно, протягом декількох годин, але триває тривало (тижня). Водорозчинні ефіри глюкокортикоїдів можуть застосовуватися внутрішньовенно, дрібнокристалічні суспензії - ні.

Залежно від тривалості лікувальної дії, всі глюкокортикоїди діляться на 3 групи (таблиця 1). Знання еквівалентних дозувань кортикостероїдів дозволяє у разі потреби замінити один препарат іншим. Існуючий раніше принцип - «таблетка за таблетку» (тобто за необхідності перевести хворого на інший глюкокортикоїд йому призначали стільки ж таблеток нового препарату, скільки він отримував до заміни) - нині не діє. Це пояснюється впровадженням у клінічну практику лікарських форм глюкокортикоїдів з різним вмістом чинного початку.

Природні глюкокортикоїди мають мінералокортикоїдну активність, хоча і більш слабку, ніж справжні мінералокортикоїди. Hефторовані напівсинтетичні глюкокортикоїди також мають мінералокортикоїдні ефекти (виразність яких, у свою чергу, поступається ефектам природних глюкокортикоїдів). У фторованих препаратів мінералокортикоїдна активність відсутня (таблиця 2). Глюкокортикоїдна активність напівсинтетичних медикаментів вища, ніж у кортизону та гідрокортизону, що пояснюється меншим порівняно з природними глюкокортикоїдами зв'язуванням з білком. Особливістю фторованих препаратів є повільніший метаболізм в організмі, що тягне за собою збільшення тривалості дії ліків.

У медичній літературі поширені терміни: «низькі» дози глюкокортикоїдів, «високі» тощо. буд. будь-якого іншого препарату). Такі дози зазвичай призначаються для підтримуючого лікування. Якщо добова доза преднізолону становить 20-40 мг (4-8 таблеток), говорять про «середні» дози глюкокортикоїдів, а понад 40 мг/добу – про «високі». Значення, близькі до наведених, набувають і при розрахунку добової дози кортикостероїдів на 1 кг маси тіла хворого. Умовною межею між «середніми» та «високими» дозами є 0,5 мг преднізолону на 1 кг маси тіла хворого на добу.

Протягом останніх 20 років у клініці застосовується також внутрішньовенне введення великих доз глюкокортикоїдів (не менше 1 г метилпреднізолону на добу) протягом декількох днів. Цей метод лікування отримав назву «пульс-терапії».

Доза глюкокортикоїдів, що призначається на початку лікування того чи іншого захворювання, залежить головним чином від нозологічної форми та тяжкості перебігу хвороби. На величину дози також впливають вік хворого; наявність чи відсутність супутніх захворювань; одночасний прийом інших лікарських засобів та інші фактори.

Основні варіанти клінічного використання глюкокортикоїдів можна представити так:

За стійкістю та вираженістю лікувального протизапального ефекту, а також за переносимістю, найкращими є преднізолон та метилпреднізолон.

Преднізолон сприймається як стандартний препарат для фармакодинамічної терапії. Співвідношення глюкокортикоїдної та мінералокортикоїдної активності преднізолону становить 300:1.

Метилпреднізолон у порівнянні з преднізолоном має дещо більшу глюкокортикоїдну активність (на 20%) і має слабку мінералокортикоїдну дію. Перевагою препарату є дуже помірна стимуляція психіки та апетиту, що виправдовує його призначення хворим з нестабільною психікою та надмірною масою тіла.

Преднізон гідроксилюється у печінці (де перетворюється на преднізолон), у зв'язку з чим не рекомендується при тяжких захворюваннях печінки. Дешевше за преднізолон, проте в клінічній практиці застосовується рідше останнього.

Тріамцинолон - фторований глюкокортикоїд, позбавлений мінералокортикоїдної активності. Звідси – менша порівняно з іншими препаратами здатність затримувати натрій та воду. Порівняно з преднізолоном має більш виражену (на 20%) та тривалу глюкокортикоїдну дію. З іншого боку, частіше викликає небажані реакції з боку м'язової тканини («тріамцинолонова» міопатія) та шкіри. Тому тривале застосування медикаменту небажано.

Дексаметазон за глюкокортикоїдною активністю у 7 разів перевищує преднізолон. Є фторованим глюкокортикоїдом і не має мінералокортикоїдної дії. У порівнянні з іншими препаратами переважно пригнічує функцію кори надниркових залоз. Тривале застосування не рекомендується у зв'язку з небезпекою серйозних побічних ефектів (передусім, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі, порушення обмінних процесів, психостимулюючої дії).

Бетаметазон - фторований глюкокортикоїд, який за силою та тривалістю дії близький до дексаметазону. Дещо перевершує останній по глюкокортикоїдної активності (у 8-10 разів вище, ніж у преднізолону) і меншою мірою впливає на вуглеводний обмін. Бетаметазону фосфат розчиняється у воді і може вводитися внутрішньовенно та субкон'юнктивально. Для внутрішньом'язового, внутрішньосуглобового та періартикулярного введення застосовується суміш із двох ефірів бетаметазону – фосфату (всмоктується швидко) та дипропіонату (всмоктується повільно). Ця суміш є дрібнокристалічної суспензією, яку не можна вводити внутрішньовенно. Фосфат забезпечує швидкий ефект (протягом 30 хвилин), а дипропріонат має тривалу, до 4-х тижнів і більше, дію.

Кортизон в даний час практично не використовується у зв'язку з меншою ефективністю та гіршою переносимістю. Разом з гідрокортизоном має найбільш виражену мінералокортикоїдну активність серед усіх глюкокортикоїдів. Основна сфера застосування - замісна терапія надниркової недостатності у хворих з нормальною функцією печінки (оскільки кортизон перетворюється на гідрокортизон у печінці, при тяжкому ураженні цього органу застосування препарату не рекомендується).

Гідрокортизон є чи не єдиним глюкокортикоїдом, який міг би застосовуватися для тривалого парентерального лікування, але він значно поступається сучасним препаратам переносимості. Слабкіше преднізолону по глюкокортикоїдної активності (в 4 рази), але перевершує його за вираженістю мінералокортикоїдної дії. Гідрокортизон зазвичай використовується для фізіологічного заміщення та «стресового» прикриття у хворих з недостатністю гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі. При гострій наднирковій недостатності та інших невідкладних станах гідрокортизону гемісукцинат є препаратом вибору.

Беклометазон, флунізолід, будезонід, тріамцинолону ацетонід та флутиказон вводяться інгаляційно. Беклометазон (бекломет, бекотид та ін) частіше за інших призначається для тривалої підтримуючої терапії при бронхіальній астмі. Має незначну системну дію, хоча у великих дозах (1000-2000 мкг/добу) викликає остеопороз та інші побічні ефекти. Застосування флунізоліду (інгакорт) порівняно з беклометазоном дещо рідше призводить до розвитку кандидозу ротової порожнини. Будезонід (пульмікорт) при інгаляційному введенні дещо перевищує ефективність і меншою мірою впливає на функцію нирок, ніж беклометазон. Флутиказон (фліксотид, фліксоназа) за спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів в 30 разів перевершує преднізолон і в 2 рази - будезонід. Чинить у 2 рази сильнішу місцеву протизапальну дію, ніж беклометазон.

Показання та протипоказання

Область застосування глюкокортикоїдів настільки широка, що навіть побіжний перелік захворювань і патологічних станів, при яких вони можуть використовуватися як терапевтичні засоби, зайняло б дуже багато місця. З іншого боку, орієнтуватися у подібному переліку також непросто. Тому нижче представлені загальні показання до призначення та сфера застосування глюкокортикоїдів.

В цілому, глюкокортикостероїди можуть застосовуватися як засоби:

1. замісної терапії при недостатності кори надниркових залоз;
2. супресивної терапії при адреногенітальному синдромі;
3. фармакодинамічної терапії (тобто як засоби симптоматичного або патогенетичного лікування в силу властивих їм протизапальних, антиалергічних, імуносупресивних та інших властивостей).

Для замісної терапії надниркової недостатності використовують фізіологічні дози глюкокортикоїдів. У хворих з хронічною недостатністю надниркових залоз препарати застосовуються довічно. Природні засоби (кортизон та гідрокортизон) вводяться з урахуванням ритму секреції природних глюкокортикоїдів (2/3 добової дози вранці та 1/3 – увечері), синтетичні похідні призначаються 1 раз на добу вранці.

При адреногенітальному синдромі для придушення секреції кортикотропіну (і подальшого зниження гіперсекреції андрогенів корою надниркових залоз) глюкокортикоїди застосовуються в терапевтичних (тобто супрафізіологічних) дозах. Відповідно до мети змінюється і ритм призначення гормонів. Глюкокортикоїди (кортизон або гідрокортизон) приймаються або рівними дозами 3 рази на добу, або 1/3 добової дози призначається вранці, а 2/3 - у вечірній час.

Фармакодинамічна терапія є найчастішим варіантом клінічного застосування глюкокортикоїдів. Неодмінною умовою лікування є облік фізіологічного ритму секреції гормонів, що дає можливість скоротити частоту та вираженість небажаних ефектів.

Область застосування кортикостероїдів можна окреслити в такий спосіб.

Глюкокортикоїди показані при:

Оскільки глюкокортикоїди є природними гормонами чи його синтетичними аналогами, вони мають абсолютних протипоказань до призначення. У невідкладних випадках гормони застосовуються взагалі без урахування протипоказань. Відносними ж протипоказаннями є:

Системне застосування глюкокортикоїдів

До цього часу тривають дискусії щодо вибору адекватних доз та оптимальних лікарських форм препаратів, шляхів введення, тривалості терапії, побічних ефектів. Загалом, рішення про місцеве застосування кортикостероїдів зазвичай не викликає значних труднощів у лікарів. Тому в подальшому викладі основна увага буде зосереджена на системному застосуванні гормонів.

При необхідності системного прийому глюкокортикоїдів перевага надається пероральному. Якщо неможливо вводити ці препарати внутрішньо, їх можна використовувати у супозиторіях; доза у разі збільшується на 25-50%. Існуючі в ін'єкційних формах глюкокортикоїди при внутрішньом'язовому і особливо внутрішньовенному введенні швидко метаболізуються в організмі, у зв'язку з чим їх дія короткочасно і в більшості випадків недостатня для проведення тривалого лікування. Для отримання еквівалентного, порівняно з пероральним прийомом, лікувального ефекту парентерально довелося б вводити дози в 2-4 рази більші і використовувати часті ін'єкції. Існуючі пролонговані препарати для парентерального застосування (наприклад, тріамцинолону ацетонід, або кеналог) використовуються не для активного «переважного» лікування, а здебільшого як засоби підтримуючої або місцевої (наприклад, внутрішньосуглобової) терапії.

У ранкові години гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникова вісь найменш чутлива до гнітючих впливів екзогенних кортикостероїдів. При розподілі добової дози глюкокортикоїдів на 3-4 частини та прийомі їх через рівні проміжки часу ризик пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі зростає. Тому в більшості випадків гормони призначають у вигляді однієї ранкової дози (насамперед препарати тривалої дії), або 2/3-3/4 добової дози приймаються вранці, а частина, що залишилася, - близько полудня. Така схема застосування дозволяє зменшити небезпеку пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та знизити ризик розвитку остеопорозу.

Терапевтична ефективність глюкокортикоїдів наростає при збільшенні дози та частоти прийому, але однаково зростає і вираженість ускладнень. При альтернувальному (через день) застосуванні гормонів кількість побічних реакцій менше, але в багатьох випадках такий режим прийому виявляється недостатньо ефективним (наприклад, при захворюваннях крові, (неспецифічному) виразковому коліті, злоякісних пухлинах, а також при тяжкому перебігу захворювань). Альтернувальну терапію, як правило, використовують після придушення запальної та імунологічної активності при зниженні дози глюкокортикоїдів та переході на підтримуюче лікування. При альтернувальному режимі прийому доза гормонів, необхідна для 48-годинного проміжку часу, вводиться щодруге вранці за один раз. Такий підхід дозволяє знизити пригнічуючий вплив екзогенних глюкокортикоїдів на функцію кори надниркових залоз хворого і, отже, запобігти її атрофії. Крім того, при альтернувальному застосуванні глюкокортикоїдів небезпека виникнення інфекційних ускладнень зменшується, а затримка росту у дітей не така виражена, як при щоденному прийомі гормонів.

Лише в окремих випадках (наприклад, при нефротичному синдромі в дітей віком) альтернирующая терапія призначається з перших днів лікування. Зазвичай такий режим введення гормонів резервується для хворих, у яких вдалося досягти стабілізації стану за допомогою щоденного застосування глюкокортикоїдів. Наведено приклад перекладу пацієнта на альтернувальну терапію, у якого початкова доза преднізолону становила 50 мг.

При альтернувальному лікуванні використовуються лише кортикостероїди середньої тривалості дії (Преднізон, Преднізолон, Метилпреднізолон). Після прийому однієї дози цих препаратів гіпоталамо-гіпофізарно-надниркова вісь пригнічується на 12-36 годин. При призначенні через день глюкокортикоїдів тривалої дії (тріамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) зберігається небезпека пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі, у зв'язку з чим використовувати їх для альтернуючого лікування нераціонально. Область застосування природних гормонів (кортизон і гідрокортизон) в даний час обмежується рамками замісної терапії при наднирковій недостатності і супресивного лікування при адреногенітальному синдромі.

При загостренні симптомів захворювання на другий (безгормональний) день рекомендується збільшити дозу препарату в першу добу, або прийняти невелику додаткову дозу на другий день.

Високі дози (наприклад, 0,6-1,0 мг преднізолону на 1 кг маси тіла на добу), або дози, розділені на кілька прийомів протягом дня, показані в ранніх фазах найагресивніших захворювань. Потрібно прагнути перевести хворого протягом 1-2 тижнів на одноразовий ранковий прийом усієї добової дози. Подальше зниження до мінімальної ефективної підтримуючої дози (переважний альтернуючий прийом) визначається конкретними клінічними обставинами. Занадто поступове зниження поєднується зі збільшенням числа та вираженості побічних ефектів лікування глюкокортикоїдами, а надто швидке – привертає до загострення захворювання.

З метою зменшення побічних ефектів слід розглянути можливість збереження стероїдів. У ревматології, наприклад, це досягається шляхом застосування нестероїдних протизапальних препаратів або засобів базисної терапії (імунодепресанти, антималярійні препарати тощо). Альтернація є іншим варіантом зменшення ускладнень стероїдної терапії.

Терапія високими дозами глюкокортикоїдів може виявитися незадовільною внаслідок недостатньої ефективності та/або появи тяжких ускладнень. У подібних випадках слід розглянути можливість пульс-терапії, тобто внутрішньовенного введення великих доз гормонів протягом короткого часу. Хоча чіткого визначення пульс-терапії досі немає, під цим терміном зазвичай розуміють швидке (протягом 30-60 хвилин) внутрішньовенне введення великих доз глюкокортикоїдів (не менше 1 г) один раз на день протягом 3 діб. У більш загальному вигляді пульс-терапію можна представити як внутрішньовенне введення метилпреднізолону (саме цей препарат використовується найчастіше) у дозі до 1 г/кв. метр поверхні тіла протягом 1-5 днів. В даний час пульс-терапія стероїдними гормонами нерідко застосовується на початку лікування ряду швидкопрогресуючих імунологічно опосередкованих захворювань. Доцільність цього методу для тривалої підтримуючої терапії, мабуть, обмежена.

Загалом при місцевому застосуванні стероїдів розвивається менше токсичних ефектів, ніж при системному використанні. Найбільше небажаних явищ при системному застосуванні гормонів виникає у разі, якщо добова доза ділиться кілька прийомів. Коли добова доза приймається за один прийом, число несприятливих ефектів менше, а найменш токсичний режим прийому, що альтернує.

При щоденному прийомі синтетичні аналоги глюкокортикоїдів із тривалим періодом напіввиведення (наприклад, дексаметазон) викликають побічні ефекти частіше, ніж препарати з коротким та проміжним періодом напіввиведення. Призначення вищих доз стероїдів є порівняно безпечним, якщо тривалість їх застосування не перевищує одного тижня; при більш тривалому прийомі таких доз можна передбачати клінічно значущі побічні та токсичні ефекти.

Застосування природних та нефторованих глюкокортикоїдів при вагітності загалом безпечне для плода. При тривалому прийомі фторованих препаратів можливий розвиток небажаних ефектів у плода, у тому числі каліцтв. Якщо породілля приймала глюкокортикоїди протягом попередніх 1,5-2-х років, для профілактики гострої недостатності надниркових залоз додатково вводять гідрокортизону гемісукцинат по 100 мг кожні 6 годин.

При годуванні груддю низькі дози гормонів, еквівалентні 5 мг преднізолону, не становлять небезпеки для дитини. Вищі дози препаратів можуть викликати затримку росту та пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі у малюка. Тому жінкам, які приймають помірні та високі дози глюкокортикоїдів, не рекомендують годувати дитину грудьми.

Для профілактики синдрому дихальних розладів у недоношених дітей застосовують препарати тривалої дії (найчастіше дексаметазон). Рекомендується внутрішньом'язове введення дексаметазону породіллі при терміні вагітності до 34 тижнів за 24-48 годин до очікуваних пологів. Повторне введення препарату можливе, якщо передчасні пологи не відбулися протягом найближчих 7 днів.

Навчання хворого

Хворий має бути поінформований про можливі клінічні наслідки недостатності осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози, яка може виникнути внаслідок системного застосування глюкокортикоїдів. Слід застерегти хворого на неприпустимість самостійного припинення лікування чи швидкого зниження дози гормонів без відповідних лікарських рекомендацій. Реакція осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози на стрес може знижуватися навіть після щоденного прийому глюкокортикоїдів протягом 7 днів. Якщо регулярне пероральне лікування гормонами переривається більш ніж на 24 години, то у хворого у відповідь на фізіологічний стрес, травму, інфекцію, хірургічне втручання може розвинутися циркуляторний колапс, для усунення якого нерідко потрібне парентеральне введення глюкокортикоїдів. Достовірно передбачити виникнення недостатності гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі неможливо ні за дозою гормонів, ні за тривалістю лікування, ні за рівнем кортизолу в плазмі натщесерце (хоча недостатність частіше розвивається при призначенні високих доз глюкокортикоїдів).

Слід звернути увагу хворого на те, що лікування гормонами стимулює апетит і викликає збільшення у вазі та підкреслити важливість дієти ще до того, як лікування буде розпочато. Лікар повинен описати хворому симптоми діабету, стероїдної міопатії, нейропсихічних, інфекційних та інших ускладнень терапії глюкокортикоїдами.

Ускладнення терапії глюкокортикоїдами

В даний час повністю уникнути побічних ефектів при проведенні терапії гормонами не можна (таблиця 4, ).

Взаємодія з іншими медикаментами

Деякі лікарські засоби здатні впливати на концентрацію глюкокортикоїдів у крові. Так, фенобарбітал та рифампіцин інтенсифікують метаболізм гормонів у печінці і тим самим зменшують їхню лікувальну дію. Поєднане застосування стероїдів та тіазидових діуретиків значно збільшує ризик гіперглікемії та гіпокаліємії. Одночасне призначення глюкокортикоїдів та ацетилсаліцилової кислоти настільки знижує рівень останньої в крові, що її концентрація виявляється нижчою за терапевтичну.

Висновок

Глюкокортикоїдні гормони займають гідне місце у лікарському арсеналі. У багатьох випадках своєчасне та адекватне застосування цих ліків рятує життя хворих, дозволяє попередити (відстрочити) настання інвалідності або пом'якшити її прояви. У той самий час, у суспільстві, зокрема й у лікарському середовищі, дуже поширена страх «гормонів». Запорукою деміфологізації глюкокортикоїдів є раціональне застосування в клінічній практиці.

1. Білоусов Ю. Б., Омельяновський В. В. Клінічна фармакологія хвороб органів дихання. - М.: Універсум паблішинг, 1996. - С. 119-130.
2. Березняков І. Г. Глюкокортикостероїди: клінічне застосування (посібник для лікарів). - Харків, 1995. - 42 с.
3. Основи фізіології людини (за ред. Б. І. Ткаченка). - СПб.: Міжнародний фонд історії науки. - Т. 1. - С. 178-183.
4. Сигідін Я. А., Гусєва Н. Г., Іванова М. М. Дифузні хвороби сполучної тканини. - М.: Медицина, 1994. - 544 с.
5. Страчунський Л. С., Козлов С. H. Глюкокортикоїдні препарати. - Смоленськ, 1997. - 64 с.
6. Терапевтичний довідник Вашингтонського університету (за ред. М. Вудлі, А. Уелан). - М.: Практика, 1995. - 832 с.
7. Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Glucocorticoid терапія для імунітет-медіатезних захворювань: основний і клінічний correlates.- Annals of internal medicine.- 1993.- Vol.

Актуально про профілактику, тактику та лікування →

Огляд існуючих варіантів аденому простати.

Брутто-формула

C 21 H 26 O 5

Фармакологічна група речовини Преднізон

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

53-03-2

Фармакологія

Фармакологічна дія- протизапальна, протиалергічна, глюкокортикоїдна.

Стабілізує клітинні мембрани, зокрема. лізосомальні, зменшує вихід протеолітичних ферментів з лізосом (гальмування фази альтерації та обмеження вогнища запалення), інгібує фосфоліпазу A 2 , порушує ліберацію арахідонової кислоти і, як наслідок, пригнічує синтез ПГ , оксикислот та лейкотрієнів, тормоз нетіння фази ексудації), активність фібробластів (пригнічення фази проліферації). Протиалергічні властивості обумовлені порушенням дегрануляції опасистих клітин, зменшенням синтезу лейкотрієнів і придушенням продукції антитіл, протишокові — затримкою натрію та води, підвищенням реакції судин на ендо- та екзогенні судинозвужувальні речовини та стимулюючим впливом на серцеву діяльність, антитоксичними речовинами. проникності клітинних мембран.

При прийомі внутрішньо легко всмоктується, C max у плазмі спостерігається через 1-2 год. Біодоступність перевищує 90%. Піддається біотрансформації, головним чином печінці, виділяється в основному нирками. Зі збільшенням дози зростають T 1/2 , загальний кліренс, обсяг розподілу та ступінь зв'язування з білками. Впливає на вуглеводний, білковий, жировий та водно-сольовий обмін. Підвищує рівень глюкози у крові, сприяє накопиченню глікогену в печінці, посилюючи глюконеогенез. Активує процеси катаболізму, уповільнює регенерацію, контролює дезамінування амінокислот у печінці, сприяє перерозподілу жирової тканини, затримує в організмі натрій та воду, посилює виведення калію; стимулює серцево-судинну систему, підвищує тонус артеріол та скорочувальну здатність міокарда, збільшує ударний та хвилинний об'єм, збуджує ЦНС, має антитоксичну та імунодепресивну дію, викликає підвищення секреції слизової оболонки шлунка та кислотності шлункового соку.

Застосування речовини Преднізон

Ревматизм, ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, алергічні захворювання, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром, гепатит, печінкова , різні форми лейкемії, лімфогранулематоз , тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, інфекційний мононуклеоз, гострий панкреатит, пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, червоний вовчак, еритродермія, ало; профілактика та лікування шоку.

Протипоказання

Гіперчутливість, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, остеопороз, хвороба Іценка - Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертонія, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, симптоматична хвороба.

Обмеження до застосування

Цукровий діабет, неспецифічні інфекції, латентні форми туберкульозу, вагітність (особливо І триместр).

Побічні дії речовини Преднізон

Зниження опірності до інфекції, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету, негативний азотистий баланс, остеопороз, асептичний некроз кісток, підвищення кислотності шлункового соку, ульцерогенна дія на ШКТ, гіпокаліємія, затримка натрію та води, набряки, артеріальна гіпер - Кушинга, збільшення маси тіла, «місяцеподібна» особа, стероїдна катаракта, латентна глаукома, порушення менструального циклу у жінок, безсоння, м'язова слабкість; синдром відміни, пов'язаний із пригніченням функції або атрофією кори надниркових залоз.

Преднізон – це лікарський препарат із групи гормонів кори надниркових залоз (глюкокортикостероїди). До його складу входить речовина Преднізолон. Форми випуску препарату:

• Таблетки по 1 мг активної речовини у кожній
• Таблетки по 5 мг активної речовини у кожній
• Таблетки по 20 мг активної речовини у кожній
• Таблетки по 50 мг активної речовини у кожній

Показання для застосування Преднізону

Преднізон призначається пацієнтам за такими показаннями:

• Запальні зміни спинного мозку та оболонок
• Неінфекційний артрит
• Набрякові процеси хребців та його структур
• Остеоартроз
• Виражена болючість у хребті
• Травми суглобів та нервів хребта
• Відсутність ефективності лікування хребта іншими медикаментами

Протипоказання до застосування Преднізону

Преднізон протипоказаний до застосування при таких захворюваннях:

• Гіпертонічна хвороба
• Хвороба Іценка-Кушинга
• Алергія на препарат та його складові
• Туберкульоз
• Нефрит
• Вагітність (особливо до 12 тижнів)
• Період лактації

Принцип дії Преднізону

Потрапляючи в системний кровотік, Преднізон прямує до уражених тканин, проникає у специфічні рецептори та викликає ряд хімічних реакцій. В результаті цього у пацієнта спостерігаються знеболюючий та протизапальний ефекти, протинабряковий та антитоксичний ефект, а також препарат сприяє посиленню та прискоренню роботи інших медикаментів, що застосовуються у лікуванні хвороб хребетного стовпа.

Інструкція із застосування Преднізону

Переднізон слід приймати внутрішньо, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю рідини. Спочатку препарат необхідно приймати по 20-30 мг на добу до досягнення лікувального ефекту (поліпшення стану пацієнта). Після чого поступово зменшити дозування до 5-10 мг на добу. У крайніх випадках початкову дозу можна збільшити до 50-100 мг на добу, а підтримуючу до 15 мг на добу. Максимальне добове дозування – 100 мг, разове – 15 мг.

Дітям препарат призначається залежно від ваги пацієнта – 1-2 мг на 1 кг на добу, розділивши на 4-5 прийомів. Підтримуюча доза – 300-600 мкг на кожний кг на добу.

Курс лікування індивідуальний та варіює від 1 тижня до декількох місяців. Скасування препарату необхідно проводити поступово знижуючи добове споживання.

Побічні дії Преднізону

Серед найпоширеніших побічних дій Преднізона можна виділити:

• Ожиріння
• Підвищена ламкість кісток
• Підвищене оволосіння тіла у жінок
• Порушення менструального циклу
• Виразки у травному тракті
• Підвищення цукру в крові
• Порушення статевої функції
• Надниркова недостатність

При виникненні подібної симптоматики необхідно приймати симптоматичні препарати, по можливості максимально знизити дозування Преднізону або скасувати його прийом.

Про випадки передозування препаратом даних не надходило.

особливі вказівки

При вагітності препарат можна призначати тільки в крайньому випадку, тому що можуть бути непередбачувані на розвиток плода. Від грудного вигодовування на період лікування Преднізон необхідно відмовитися.

Дітям з 3 років препарат призначається лише під строгим контролем лікаря та у крайніх випадках.

Спиртні напої не впливають на роботу Преднізону.

Аналоги Преднізону

Преднізолон, Нізолон, Прекорталон, Делтісілон та ін.

Середня оцінка

Базовано на 0 відгуках.

Преднізолон Нікомед відноситься до ефективних препаратів, що лікують запальні хвороби суглобів, астму, захворювання легень, крові, шкірного покриву. Його фармакологічна група: глюкокортикостероїди. Є гормональними ліками. Має протиалергічний та імунодепресивний ефект. З легкістю знімає втому та усуває запалення. Дані ліки застосовують для перорального застосування.

Інструкція із застосування Преднізолон передбачає застосування даного лікарського засобу при гострій або хронічній формі астми, дерматиті та різних проявах алергії.

• Преднізолон Нікомед здатний вірусодунцювати синтез анексину, який пригнічує активну дію фосфоліпазів А2;
• При протизапальному ефект активізується ефективність глюкокортикоїдів зупиняти працездатність сукупності ЦОГ-2;
• Препарат здатний зупиняти активний рух хромосом у кровоносних судинах;
• При умунносупресорної працездатності відбувається скорочення Т-лімфоцитів. Спостерігається підвищена вироблення уммунноглобулінів;
• При дії, спрямованій проти алергії, може сформуватися пригнічення синтезу медіаторів, які викликають неприємний стан;

Механізм дії

Препарат може застосовуватися при різних системних патологіях, невід'ємно пов'язаних з аутоімунним процесом. Після прийняття препарату стероїдні гормони разом із рецепторами пересуваються у ядро ​​клітини. Потрапляючи вже в саме ядро, гормони починають взаємодіяти з ефекторними елементами, що знаходяться на акцепторних ділянках хроматину. У цей момент починається взаємодія препарату. Короткочасна терапія Преднізолоном благотворно впливає на організм.

Запобігає розвитку різних захворювань.

Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно

Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університет ім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординатор та невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".

Форма випуску та упаковка

Лікарські засоби, які мають у своєму складі преднізолон, випускаються під різними брендовими знаками. Препарат має кілька аналогів, препаратів-синонімів та ліків нового покоління. Дані засоби виробляються у п'яти різноманітних лікарських формах:

1. Таблетки, які необхідно запивати невеликою кількістю дистильованої води;
2. Білого кристалічного порошку для виготовлення суспензії для ін'єкції;
3. Рідини для ін'єкцій та уколів внутрішньом'язово або внутрішньовенно;
4. Лікарської мазі, що призначена для зовнішнього використання;
5. Офтальмологічні краплі;

Вартість

• Пігулки білого відтінку, округлі. Мають невелику фаску із гравіюванням товарного знаку, вагою п'ять міліграм. Вартість таблеток залежить від накрутки перекупників. Ціна за одну пачку ліків у кількості ста штук становить 101 карбованець і вище.
• Кристалічний порошок випускається у герметичній упаковці вагою 10 грамів. Вартість такої форми препарату становить 75 рублів та більше.
• Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій випускається у кількості трьох ампул, вагою 25 міліграм-1 мл. Ціна на лікарську форму становить 42 рублі та вище.
• Мазь випускається у тубі вагою 15 грам. Містить у своєму складі 0,5% активного компонента. Вартість цієї лікарської форми становить 28 рублів і від.
• Краплі для очей виробляються у скляних флаконах у кількості одного мілілітра, що мають крапельницю. Вартість препарату становить 60 рублів та більше.

склад

Основним активним компонентом препарату є преднізолон.

1. У таблетках, призначених для прерорального застосування, знаходиться 5 або 1 міліграм речовини;
2. У порошку міститься 30 міліграм речовини;
3. У розчині знаходиться 15 або 30 міліграм компонента на один мілілітр;
4. Мазь містить 0,5% компонента;
5. В краплях очей знаходиться 0,5% діючого компонента;

Допоміжні компоненти таблеток:

• Картопляний полісахарид;
• Молочний цукор;
• Е 572;
• Як загусник застосовується желатин;

Додаткові компоненти розчину:

• Glycerolum Formal;
• Бутиловий спирт С4Н9ОН;
• Натрієва сіль соляної кислоти;
• Дистильована вода;

Показання до застосування

• Дефініція ОРЛ, ревматичний кардит, хореї Сіденгама;

Ревматичні хвороби СЗВТ:

• Хвороба Лібмана-Саксу;
• Аутоімунне захворювання Склеродерма;
• Вузликовий поліартеріїт;
• Хвороба Вагнера;
• Розсіяний склерозуючий енцефало-мієліт;

Хвороби суглобів, що викликають запалення, і мають гостру чи хронічну форму:

• Rheumatoid Arthritis;
• Ювенільний Juvenile arthritis, що формується тільки у дітей та підлітків молодше 16 років;
• Хвороба Бехтерєва;
• Подагричний та псоріатичний артрити;
• Поліартрит;
• Плечолопатковий періартрит, що викликає запалення навколосуглобових тканин;
• Osteoarthritis Cartilage;
• Запальне захворювання Синдром Стілла;
• Запалення слизових сумок Бурсит;
• Тендосиновіт;
• Синовіт;
• Epicondylitis;
• Астма, Status asthmaticus;

Хвороби легеневої тканини ІЗЛ:

• Запалення альвеол;
• Освіта у легких рубцевій тканині;
• Хвороба Беньє-Бека-Шаумана другого та третього ступеня;
  1. Бронхогенний рак;
  2. Запалення сполучної тканини Берилліоз;
  3. Запалення легенів;
  4. Еозинофільна пневмонія Леффлера;
  5. Туберкульоз;

• Сухоти;
• Туберкульозний менінгіт, що викликає запалення мозкових оболонок;

1. Післяопераційний синдром після видалення надниркових залоз, а також недостатність та збій у роботі органу;
2. Гіперплазія надниркових залоз уродженої форми;
3. Вроджена дисфункція адреногенітального синдрому;
4. Тиреоїдит де Кервена;

Алергія, що виявляється у гострій та хронічній формі:

• Алергічні реакції, що формуються після лікарської терапії або споживання їжі, що містить барвники;
• Сироваткова хвороба, що викликається терапією імунними сироватками;
• Алергічний ринокон'юнктивіт;
• Дифузний нейродерміт;
• Контактний дерматит;
• Urticaria;
• Сінна лихоманка;
• Ангіоневротичний набряк;
• Злоякісна ексудативна еритема;
• Токсикоалергічний дерматит;

Хвороби печінки:

• Алкогольний гепатит із енцефалопатією;
• Хронічний активний гепатит ХАГ;
• Гіпоглікемічна кома при сд. Гіпоклікемія;
  1. Аутоімунні хвороби нирок, що включають гостру форму двостороннього ураження органу);
  2. Нефротичний синдром;
  3. Запалення шлунково-кишкового тракту:

• Дифузне виразкове запалення НЯК;
• Хронічні захворювання Хвороба Крона;
• Поліетіологічне захворювання Локальний ентерит;

Хвороби крові, а також органів кровотворення:

• Патологічне стан Агранулоцитоз;
• Panmyelopathia;
• Хвороба Рустицького-Калера;
• Гостра форма ОМЛ;
• Пухлинна хвороба Лімфогранулематоз;
• Хвороба Верльгофа;
• Вторинна тромбоцитопенія у дорослих;
• Автоімунна гемолітична анемія;
• Еритробластопенія;
• Вроджена еритроїдна гіпопластична анемія;

Аутоімунні та інші хвороби, що вражають шкірний покрив:

• Екзема;
• Себорейний дерматит;
• Рsoriasis vulgaris;
• токсичний епідермальний некроліз;
• Бульозний герпетиформний дерматит;
• Пухирчатка;
• Ексфоліативний дерматит Ріттера;
• Набряк мозку;

Офтальмологічні хвороби:

• Ураження судинної оболонки;
• Кон'юнктивіт;
• Алергічні виразки рогівки;
• Кератит, що виявляється у вигляді гною;
• Передній увеїт;
• Ірит;
• Увеїти;
• Хоріоїдит;
• Невріт очного нерва;

1. Профілактичне застосування при реакції відторгнення трансплантату.
2. Гіперкальціємія, що формується після онкологічних захворювань.
3. Для профілактичних заходів та усунення почуття інтоксикації, що проявляється у вигляді блювоти та нудоти при цитостатичному курсі лікування.

Протипоказання

Преднізолон Нікомед у більшості випадків використовується для усунення тяжких патологій. Тому список протипоказань невеликий:

• Препарат не рекомендується застосовувати при системних грибкових інфекціях;
• Ліки протипоказані гіперчутливим пацієнтам та алергікам;

Перед застосуванням слід проконсультуватися з професійним фахівцем. Самолікування може негативно зашкодити здоров'ю пацієнта.

Побічні ефекти

Негативні наслідки після короткого застосування виявляються вкрай рідко. В основному наслідки, що впливають на здоров'я людини, проявляються у людей, схильних до різних алергічних реакцій. Тривале лікування може спровокувати погіршення здоров'я та незворотні наслідки. При тривалому використанні ліків може статися:

1. У системі травлення: розвиток виразки шлунка та товстої кишки, кровотечі, наявність нудоти, блювотний рефлекс, збільшення апетиту. Може спостерігатись розвиток панкреатиту, езофагіту, підвищеного газоутворення.
2. Побічні ефекти в нервовій системі: відбувається збільшення внутрішньочерепного тиску, що провокує застій диска зорового нерва. У деяких пацієнтів спостерігається безсоння, мігрень, запаморочення, підвищений пульс, судоми, непритомність, сильний головний біль.
3. В ендокринній системі: порушується працездатність кори надниркових залоз, уповільнення росту у підлітків, збільшення цукру в крові. У дівчат може статися збій циклу критичних днів, збільшення росту волосся на шкірі.
4. Може статися затримка солей та води в організмі, яка провокує порушення тиску та збій у роботі кровотворення.
5. Пацієнти можуть відчувати слабкість, крихкість кісток, болючі відчуття в м'язах, збільшення переломів, зрушення хребців.
6. На шкірі погіршується загоєння ран, формування еритеми. Може спостерігатись підвищене потовиділення. У підлітків формуються вугри, висипання, дерматит.
7. Побічні ефекти в офтальмології у пацієнтів розвивається катаракта, збільшується внутрішньоочний тиск. У особливо важких випадках відбувається розвиток екзофтальми та глаукоми.
8. Формується порушення нервової діяльності. У пацієнтів спостерігається психоз, депресія, відчуття страху, роздратування.
9. Може виявитися негативний баланс азоту, який провокує руйнування білків. Така взаємодія може спричинити збільшення ваги.
10. Спостерігається скорочення числа лейкоцитів та тромбоцитів. Одночасно з цим відбувається збільшення рівня кальцію та холестерину.
11. Побічні ефекти у разі розвитку алергії. Формуються алергічні реакції, розвиток анафілактичного шоку, збільшення пульсу. У людей виникають висипи на шкірі, кропив'янка, формування пухирів.

Синдром відміни

Розрізняють чотири типи синдрому відміни:

1. Спостерігається порушення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової працездатності. Тому слід призначати терапію кортизолом.
2. При швидкому зниженні дози препарату спостерігається нездужання, слабкість, швидка стомлюваність, депресія, дратівливість, артралгія.
3. На цьому етапі відбувається розвиток глюкокортикоїдної залежності.
4. На цьому етапі клінічні прояви відсутні, але є лабораторні докази, у яких спостерігається збій у працездатності надниркової функції. У цьому фахівці призначають терапію кортизолом.

Для того, щоб нейтралізувати побічні ефекти, необхідно звернутися до фахівця. Лікар призначить необхідну терапію, скоротить дозування або порадить скасувати прийом Преднізолону Нікомед.

Рецепт

• Рекомендований рецепт прийняття ліків у таблетках: Tab. Prednisoloni 50 або 100 штук у пачці. ПО одній штучці тричі на добу;
• Рекомендований рецепт на рідину для уколів: Sol. Prednisoloni 3%. Вводити внутрішньовенно один або двічі на добу;
• Рекомендований рецепт на гель: Ung. Prednisoloni 0,5%. Необхідно накладати на опіки та інші дефекти шкірного покриву один чи двічі на добу;
• Рекомендований рецепт на офтальмологічні краплі: Sol. Prednisoloni 0,5%. Закопувати очі по одній-дві краплі двічі чи тричі на добу;

Таблетки необхідно запивати дистильованою водою. Їх ковтають повністю. Жувати ці ліки або робити з нього кристалічний порошок не рекомендується. Потрібен час прийняття 6-8 годин ранку. Мінімум 2/3 добової дози необхідно приймати рано-вранці. Саме зараз збільшується дія ліків.

• При серйозних захворюваннях у тяжкій формі пацієнтам необхідно приймати щонайменше 50-75 міліграм препарату. Ця доза ідентична прийому 10-15 штук на добу.
• При хронічних хворобах рекомендується приймати 20-30 міліграм, що дорівнює 4-6 таблеткам.
• Після того, як організм прийде до норми, дозування препарату необхідно знизити до 5-15 міліграм на день.

Тривалість терапії може бути різною. Вона невід'ємно залежить стану здоров'я пацієнта і призначається фахівцем.

Розведений порошок для виготовлення внутрішньовенного розчину, а також готовий розчин можна застосовувати як дорослим, так і дітям. Необхідну дозу, курс терапії та варіант введення ліків в організм призначає фахівець. Ін'єкції необхідно проводити з 6 до 8 ранку. Ін'єкції необхідно проводити саме рано-вранці.

Мазь наносять тонким шаром на шкірний покрив легкими рухами, що масажують, один-три рази на добу. Тривалість лікування становить від 6 до 14 днів. Як тільки настане покращення, застосування препарату необхідно припинити. Забороняється накладати пов'язку зверху гелю. В іншому випадку велика кількість препарату може всмоктатися в кров та спричинити формування побічних ефектів. Використовувати ліки понад два тижні не рекомендується.

Очні краплі необхідно закопувати по одній-дві краплі тричі на добу. При гострих захворюваннях необхідно проводити закапування кожні 2-4 години. Після хірургічних втручань препарат можна застосовувати лише п'ятий день після операції.

Після покращення стану терапію необхідно припинити.

Особливі свідчення

Літнім людям старше 65 років під час прийому препарату необхідно записатися на прийом до лікаря. У таких людей у ​​90% випадків виявляються побічні ефекти. Тому якщо є можливість замінити препарат іншим лікарським засобом, то від застосування Преднізолону рекомендується відмовитися.

Як приймати препарат дітям Дозування таблеток розраховують залежно від маси тіла. На один кілограм ваги необхідно давати 1-2 міліграми препарату. Як підтримуюча доза призначають 0,25-0,5 міліграм на один кілограм ваги.
Дозування ін'єкцій дітям до одного року розраховують, виходячи з ваги. На один кілограм необхідно вводити 2-3 міліграм розчину. Підліткам від одного до чотирнадцяти років вводять 1-2 міліграми препарату на один кілограм ваги.

Преднізолон при вагітності необхідно використовувати, якщо існує справжня загроза життю майбутньої матері, оскільки препарат має тератогенну дію. Результати на гризунах показали, що при застосуванні препарату під час вагітності є ризик народити недоношених дітей. Дитина може народитися з вовчою пащею. У плода може бути збільшений пульс, що призводить до небажаного викидня.

Під час грудного вигодовування використати препарат категорично заборонено. Гормон здатний проникати у грудне молоко та негативно позначатися на здоров'ї дитини.

Після прийняття препарату матір'ю малюка необхідно перевести на штучні суміші.

Зберігання, відпустка з аптек

Препарат продається в аптеках за рецептом. Зберігати ліки необхідно в сухому темному місці при температурі не вище 18-25°С. Термін придатності препарату становить п'ять років.

Аналоги

Багато пацієнтів замислюються над тим, чим замінити ліки. Сьогодні існує велика кількість дешевих аналогів, а також лікарських засобів нового покоління.

Препарати	Опис	Протипоказання	Вартість, руб
Преднізон	Преднізон - аналогічний препарат, що замінює Преднізолон.	Преднізон не рекомендований пацієнтам з виразкою шлунка та товстої кишки.	Вартість Преднізону становить 250 рублів і від.
Метилпреднізолон	З легкістю знімає запалення. Має протишоковий ефект.	Протипоказаний людям із поразкою очей та туберкульозом.	Від 100
	Дексаметазон – лікарський засіб, що містить у своєму складі фосфат натрію.	Дексаметазон не рекомендується гіперчутливим пацієнтам.	Вартість Дексаметазону складає від 152
	Випускається у вигляді таблеток та ліофілізату.	Протипоказаний людям із виразковими поразками.	Від 198
Формотерол	Є бронхолітичним препаратом.	Протипоказаний алергікам.	Від 414
Преднізолон Гемісукцинат	Перед застосуванням засобу пульс має бути рівним та спокійним. Препарат пригнічує функції лейкоцитів.	Протипоказаний людям з пухлиною шкіри та внутрішньосуглобовими переломами.	Від 100
	Пригнічує працездатність тканинних макрофагів.	Протипоказаний пацієнтам із гострими психозами в анамнезі.	Вартість Тріамцинолон становить 100 рублів і вище.

Взаємодія з іншими препаратами

• При одночасному прийнятті із саліцилатами збільшується ризик появи кровотеч;
• Діуретики порушують електролітний баланс;
• Гіпоглікемічні лікарські засоби зменшують кількість глюкози;
• Глікозиди спричинюють інтоксикацію;
• Гіпотензини спричиняють ослаблення ефекту препарату;
• Соматропіни викликають зменшення всмоктування;
• Якщо поєднати пероральні контрацептиви, що містять естроген, може відбутися підвищення ефективності ліків;
• Карбутамід та азатіоприн викликають ризик розвитку катаракти;
• Нітрати та М-холіноблокатори збільшують внутрішньоочний тиск;